第二章药物学基础..docxVIP

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第二章药物学基础.

第二章 药物学基础一 、抗微生物药能抑制微生物生长繁殖(抑菌)或杀灭微生物(杀菌)的药物称为抗微生物药,包括化学治疗药和消毒防腐药 凡是能选择性地作用于体内、外病原微生物,发挥抑菌或杀菌作用,而对病畜机体毒性较小的药物称化学治疗药。在抑杀病原微生物的同时,对机体的毒性也很大,属原浆毒,称为防腐消毒药。(一)防腐消毒药主要用于体外杀菌消毒1、作用机制: (1)凝固细菌蛋白质。如来苏尔、苯酚、碘酊等。(2)改变细菌细胞膜的通透性。如肥皂、度米芬等。(3)干扰或毒害细菌的酶系统。如利凡诺等。2、常用防腐消毒药⑴ 主要用于环境和用具的消毒药有:苯酚、来苏尔、克辽林、复合酚、福尔马林、氢氧化钠、草木灰、生石灰、漂白粉、百毒杀等。⑵ 主要用于皮肤黏膜的防腐消毒药有:乙醇(70%)、碘酊、鱼石脂、松馏油、硼酸、新洁尔灭(苯扎溴铵)、度米芬、消毒净、洗必太。⑶ 主要用于创伤的消毒防腐药:双氧水、高锰酸钾、甲紫、利凡诺等。消毒防腐药的杀菌消毒作用常受浓度和温度、接触面积病原微生物的敏感性等因素影响。(二)化学治疗药包括抗生素、磺胺类药、抗菌增效剂、喹诺酮类药和硝基呋喃类药等。1、抗生素(1)抗生素的概念及抗菌原理:抗生素是微生物在繁殖过程中所产生的能抑制或杀灭其他病原微生物或肿瘤细胞的化学物质。除了从微生物培养液中提取外,也可以人工合成或半合成。不同的抗生素有不同的抗菌谱,其抗菌作用原理也不一样。抗菌谱:指抗菌药物的抗菌范围。可分为抗革兰氏阳性菌、抗革兰氏阴性菌、广谱抗菌和抗真菌抗生素等四类抗生素。抗生素的抗菌作用原理可归纳为四个方面:1)阻碍细菌细胞壁的合成。如青霉素、头孢菌素等。2)改变细菌细胞膜的通透性。如多黏菌素等。3)影响细菌细胞蛋白质合成。如四环素、氨基甙类抗生素等。4)改变细菌的核酸代谢。如灰黄霉素等。(2)常用抗生素1)主要作用于革兰氏阳性菌的抗生素有:青霉素类(青霉素钾或钠、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、苯唑青霉素、苄乙二胺青霉素等)、大环内酯类(红霉素、泰乐菌素、罗红霉素等)、林可霉素(林可胺类)、头孢菌素类(又称为先锋霉素类,常用的有:头孢氨苄、头孢噻吩钠、头孢唑林钠、头孢噻肟钠、头孢拉啶等)。此类药物主要用于各种革兰氏阳性菌的感染。2)主要作用于革兰氏阴性菌的抗生素:主要是氨基甙类抗生素,如链霉素、卡那霉素、庆大霉素、丁胺卡那霉素、小诺霉素等。3)广谱抗生素:包括氟苯尼考和四环素类,对革兰氏阳性菌和阴性菌都有效,且对衣原体、支原体、立克次氏体、钩端螺旋体及某些原虫有抑制作用。四环素类包括土霉素、四环素、金霉素、强力霉素和二甲胺四环素等。广谱抗生素易形成交叉耐药性,易引起二重感染,也易产生维生素缺乏症,肌注刺激性大,静脉注射浓度过大或漏于皮下会引起静脉周围炎。耐药性及交叉耐药性:细菌由于长期接触某些抗菌药物的刺激后而对该种药物不再敏感的现象称为细菌的耐药性。细菌对同类药物中的某一种产生了耐药性,同时对同类中的其他药物也产生了耐药性的现象称为交叉耐药性。可分为部分交叉耐药(如链霉素)和完全交叉耐药(如四环素类)。二重感染:由于长期使用广谱抗菌药物后,动物体内敏感细菌被杀灭,而不敏感的细菌则大量生长繁殖,引起新的疾病的现象称为二重感染。4)抗真菌抗生素:常用的有灰黄霉素、益康唑、制霉菌素、两性霉素B和克霉唑等。灰黄霉素、益康唑主要用于浅表真菌感染,如牛皮癣、铜钱癣等;制霉菌素、两性霉素B主要用于深部真菌感染、克霉唑既可用于深部感染也可用于浅表感染。2、磺胺(SN)类药物 是一类人工合成的抗菌药物。具有抗菌谱广、性质稳定、价格低廉等特点,是兽医临床上广泛使用的重要药物。磺胺类药物的结构 H H N— —SO2NRR1 磺胺类药物的抗菌机理二氢喋啶 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶 + 嘌呤 PABA 磺胺 TMP DVDDNA RNA 使用磺胺类药物的注意事项:1)首次用药剂量宜大,避免产生耐药性; 2)局部用药时要彻底清除脓汁;3)不能与普鲁卡因同用;4)全身用药时宜同时给以大量饮水或加服等量碳酸氢钠;5)切实加强饲养管理以提高机体抵抗力,使磺胺药充分发挥疗效。3、抗菌增效剂 其抗菌范围与磺胺药相似,与磺胺药和多种抗菌素配伍使用可使药效增强几倍甚至几十倍。主要有三甲氧苄氨嘧啶(TMP)和二甲氧苄氨嘧啶(DVD)2种。TMP容易被吸收,常用于全身感染;DVD难以吸收,主要用于肠道感染。 4、喹诺酮类药物 是60年代才开始研制的新型广谱抗菌药物,现已出现第五代药物,具有抗菌谱广、杀菌力强、吸收快、不与其他抗菌药产生交叉耐药性、不良反应小等特点(1)喹诺酮类药的抗菌机理:抑制细菌DNA回旋酶和合成酶。(2)临床应用:喹诺酮类药的品种很多,兽医临床上常用的有:诺氟沙星(氟哌酸)、氧氟沙星、环丙沙星、恩诺沙

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