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药物化学论文 班级：12应化本二班 姓名：杨全涛 学号：120713032 诺氟沙星诺氟沙星胶囊为类药物，主要成份为诺氟沙星，该药品具有抗菌谱广、作用强的特点，尤其对革兰阴性菌，如绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌、产气杆菌、沙门氏菌、沙雷氏菌、淋球菌等有强的杀菌作用，其最低抑菌浓度（MIC）远较常用的抗革兰阴性菌药物低。对于金黄色葡萄球菌，本品的作用也较庆大霉素为强诺氟沙星胶囊 合成路线：。 以3-氯-4-氟苯胺为原料 3-氯-4-氟苯胺与2-乙氧亚甲基丙二酸二乙酯(EMME, diethyl 2-(ethoxymethylene) malonate)反应，再经Gould Jacobs反应合成喹诺酮酸酯。此法的优点在于原料易得，收率较高，成本较低。是我国目前采用的主要方法。 但存在环合反应温度高，哌嗪缩合收率较低，生成氯哌酸副产物，EMME制备条件苛刻等缺点。 改进：在哌嗪缩合时加入硼化物可使缩合收率提高到90%以上。 3-氯-4-氟苯胺与原甲酸三乙酯反应。 此法避免了使用EMME，但也有一些副产物，用于合成喹诺酮酸酯收率较低，质量较差。而且环合时需要250~260的高温，能耗较大。 3-氯-4-氟苯胺与原甲酸三乙酯和乙酰乙酸乙酯反应，使用三乙降低了成本，减少了能耗。 3-氯-4-氟苯胺与烷氧基丙烯酸乙酯反应，再经溴化、氰解和水解引入羧基。 3-氯-4-氟苯胺经N-乙基化，再与烷氧基亚甲基丙二腈反应，最后引入哌嗪基得诺氟沙星。 (2) 以2-氨基-4-氯-5-氟苯甲酸酯为原料 (3) 以2,4-二氯氟苯为原料