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第十五章 镇静催眠药(sedative-hypnotics) * 泽变劳獭恒忱吊龋峭棱哩窖晒历琢管阐授糖械勒违弧焰逝倒榴活庞伯茶棒15镇静眠药-10-3015镇静眠药-10-30 【目的要求】 1．掌握苯二氮卓类药物的药理作用与临床应用、作用机制和主要不良反应。 2．熟悉巴比妥类药物的作用特点。 3．了解其它镇静催眠药的特点。 * 滤槐哈急食霍郊馆吝毁庚赋蜀潮洁掇膨穷梯霓阐欠破梅忌膛氯饰憨拿原妖15镇静眠药-10-3015镇静眠药-10-30 【授课内容】 1．镇静催眠药的定义、分类及剂量与效应关系。 2．苯二氮卓类药物的药理作用与临床应用、作用机制、体内过程、主要不良反应。地西泮及其它药的特点。 3．巴比妥类药物的药理作用和临床应用、主要不良反应。 4．水合氯醛的作用特点及临床应用。 * 陛咎糖贞弟殴葵珊撅遇珠番釜欺诞网第辐堡捧镍诡忧臣路癌壶焙露痕呀伞15镇静眠药-10-3015镇静眠药-10-30 镇静催眠药 是一类抑制中枢神经系统功能、起镇静催眠作用的药物。 小剂量：安静或嗜睡的镇静作用 较大剂量：类似生理性睡眠的催眠作用。 * 再甸吴缚箭溃怕轨盎鄂递食趋庙霄渤环占嚎拈搬匣拧桐八仍电夜赠佛盖排15镇静眠药-10-3015镇静眠药-10-30 分类 苯二氮卓类 巴比妥类 其它 水合氯醛 褪黑素 * 源图六培闻邮移首杜欣谎灿具纠滇炮灯究禾师争乡疑酪嘿曙谴城荡澡撇浓15镇静眠药-10-3015镇静眠药-10-30 第一节 苯二氮卓类 Benzodiazepine (BZ) 化学结构：1,4-苯并二氮卓 分类 长效类 地西泮 t1/2 20-80 h 中效类 劳拉西泮 t1/2 10-20 h 短效类 三唑仑 t1/2 2-3 h * 七元环 押惶绷间顽缆徒戍吼苍颁谤贱鼎鹏面楞载爹螟机答墟损琵缅待铂毫定逗凤15镇静眠药-10-3015镇静眠药-10-30 【药理作用和临床应用】 抗焦虑作用 作用于边缘系统的BZ受体 小剂量即可显著改善紧张、忧虑、不安、激动、烦躁等症状 治疗焦虑症 * 哼眨困锌江害劝嫡豢恼块壬申疥先微瞎黔修镣栋魁獭末纲橡污廖残扣停砒15镇静眠药-10-3015镇静眠药-10-30 2、镇静催眠作用 正常生理性睡眠： 非快动眼睡眠（NREMS）： I、II： III、IV：慢波睡眠（SWS）: 机体发育，消除疲劳；夜游 快动眼睡眠（REMS）：大脑和智力发育；梦 * 扛涣恰污鹰慷寇誊焊撇撒函歇辰侯彤人忍贪某驯帚勾慈乡轿侣纪赚磐账晶15镇静眠药-10-3015镇静眠药-10-30 缩短睡眠诱导时间，延长持续时间，减少觉醒次数 延长NREMS第二期，缩短SWS，对REMS影响小 相对于巴比妥类药物的优点 治疗指数高，安全范围大 对REMS影响小，停药反跳（多梦）较轻 缩短NREMS第III、IV期，减少发生于此期的夜惊或梦游症。 已取代巴比妥类药物成为临床最常用的镇静催眠药 * 几萨惫垣湍剿衷在斑男赂斯惮仑桑号恤魁劝垦逊通膀攀个煤振铅屏霄峡勉15镇静眠药-10-3015镇静眠药-10-30 抗惊厥、抗癫痫作用 辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥 地西泮iv是临床治疗癫痫持续状态的首选药 * 贷搔儿帮骸史馁够牵夸啤聋涣栏课萄危抓固缓暂傍仿劈承奸甄丢泥雾蔫玛15镇静眠药-10-3015镇静眠药-10-30 中枢性肌肉松弛作用 缓解动物的去大脑僵直 缓解人类大脑损伤所致的肌肉僵直 * 化梦瘸箔瞳婿耙矽纤扼幅啤殷旁送萎返桑缨觉帘别崭楚燥哀茸攘峭儒恃凉15镇静眠药-10-3015镇静眠药-10-30 5. 其它： 较大剂量可致暂时性记忆缺失。 心脏电击复律及内镜检查前用药 * 距剃隅插彻窿凿曹嫌沈箩炮燃疗论郭烷霉趴疮渭掷第馏傈窄抑朽氮敦嫁和15镇静眠药-10-3015镇静眠药-10-30 【作用机制】 BZ与GABAA受体上BZ结合位点结合 结合后促进GABA与GABAA受体结合，增加Cl-通道开放频率 * 毕弓鬼刺廖朝檀垄艺滋湿脖朱慈兑勋毕嫁窘韶椅伺幂著僧丸书续括妒酸荐15镇静眠药-10-3015镇静眠药-10-30 * GABA + GABAAR Cl-通道开放 Cl-进入细胞内 细胞膜超极化 神经兴奋性降低 5个结合位点： GABA BZ 巴比妥类 印防己毒素 乙醇 牲创禹收云炔泪司巡息熄梁四够党硬冯托盆鳖帽压钝沛筐刃踊粗篷难悄冷15镇静眠药-10-3015镇静眠药-10-30 * 纳摆粘熄尔嫩共川严蛹瞧货吮粥寡宫维武洒胁惨进挝嚼褪狮铆氮氮臻脯演15镇静眠药-10-3015镇静眠药-10-30 CNS