(安乃近注射液.docVIP

安乃近注射液（2ml：0.5g）工艺处方为原有注册处方，并且合理。处方使用至今处方组成及用量均未发生变更。 处方组成的考察 安乃近注射液处方分别由原料安乃近及辅料亚硫酸氢钠、依地酸二钠、活性炭组成。 原料药 安乃近结构式、分子式和分子量: C13H16N3NaO4S·H2O 351.36 理化性质 性状：本品为白色至略带微黄色的结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦；水溶液放置后渐变黄色。本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醚中几乎不溶。 酸碱度：pH为6.0～7.0。 水分：＜4.9％～5.3％ 稳定性：安乃近在是溶液中有水解现象，水解产物是双[N-甲基(安替匹林)胺基]甲烷及N-甲胺基安替匹林。在pH值为4.8～8.8的范围内研究安乃近溶液的稳定性,认为不管溶液的pH值是多少,安乃近含量都会很快地下降,但在pH值为7.8时分解最少。因此认为若将安乃近储存于完全无水及隔绝空气的条件下就能获得最好的稳定性；对液体剂型可在安瓿顶部空间充以惰性气体及加适当的抗氧剂以得到较好的稳定性。 安乃近系氨基比林和亚硫酸钠相结合的化合物，属于吡唑酮类化合物，由于安乃近吡唑酮环上的不饱和键易被氧化，药液放置3～5小时即变为黄色，不能药用。 所含杂质情况:安乃近原料中含有重金属和其它有关物质，药典中分别明确了有关物质和重金属的限度及检测方法，保障原料质量。 生物学特性 生理环境下的稳定性 安乃近系氨基比林和亚硫酸钠相结合的化合物，属于吡唑酮类化合物，口服、肌注易吸收，在肝脏内代谢，然后经肾脏排泄。 药代动力学性质 药效学 本品为氨基比林和亚硫酸钠相结合的化合物，易溶于水，解热、镇痛作用较氨基比林快而强。 药动学 口服吸收完全，于2小时内血药浓度达峰值，t1/2约1～4小时。注射给药可迅速见效。 毒副作用及治疗窗 ㈠ 毒副作用 本品对胃肠道的刺激虽较小，但可引起以下各种不良反应： ①血液 可引起粒细胞缺乏症，发生率约为1.1％，重者有致命危险；亦可引起免疫性溶血性贫血、血小板减少性紫癫及再生障碍性贫血等。 ②皮肤 可引起草麻痊、渗出性红斑等过敏性表现，严重者可发生剥脱性皮炎及中毒性表皮松解症等。 ③局部反应 注射部位可有红肿及疼痛，数天后消退。 ④个别病例可发生过敏性休克，甚至导致死亡。 ⑤大剂量肌注(1～2g）可使注射部位产生大面积无菌性坏死 ㈡ 用法用量 口服、注射、外用。 成人：(1)口服一次0. 25～0.5g，需要时服1 次，一日最多3次。 (2）深部肌内注射一次0.25～0. 5g, (3）小儿 ①口服： 一次按体重10～20mg/ kg, 一日2～3次。②滴鼻：取平卧位，头稍低。应用10%～20%溶液。婴儿每次每侧鼻孔1～2滴，2岁以上每次每侧鼻孔2～3漓。5～6岁以上者一般不用此法。③深部肌内注射：一次按体重5 ～lOmg/kg。 辅料 本品所使用的全部辅料符合注射标准级且为常规使用剂量，所使用辅料分别为亚硫酸氢钠、依地酸二钠、活性炭。 亚硫酸氢钠 结构式、分子式和分子量 NaHSO3 104.06 pH为水溶液(1％)的pH值为4.0～5.5。 性状：本品为白色结晶性粉末，有强烈二氧化硫气味，久置空气中析出二氧化硫，能缓慢氧化成硫酸氢钠；与强酸反应放出二氧化硫，温度高于65℃时分解出二氧化硫。密度1.48g/cm3,易溶于水，难溶于醇，水溶液呈酸性，具还原性。 用量：使用浓度一般为0.1％～0.2％左右。 与主药的相容性：亚硫酸氢钠在安乃近注射液中的作用有：一是其水溶液(1％)的pH值为4.0～5.5，可作为pH调节剂；二是亚硫酸氢钠具有还原性，起到抗氧剂的作用，保护主药的稳定性。 作用与用途：本品在安乃近注射液中主要用作抗氧剂，用于液体制剂有一定的防腐作用。 配伍变化：本品水溶液呈酸性，具还原性，更适用于偏酸性药物作抗氧剂。 安全性：本品在常用剂量下是安全的。 依地酸二钠 结构式、分子式和分子量 C10H14N2Na2O8?2H2O 372.24 性状：本品为白色结晶状粉末，无臭，味微酸。能溶于水，微溶于醇、氯仿、乙醇中几乎不溶。1％ 的去二氧化碳水溶液pH 4.3～4.7 ，相对密度1.004，本品稳定。加热至120℃失去结晶水，有轻度吸湿