(浅谈中药透皮制剂的发展.docVIP

摘 要 透皮给药系统（Transdermal therapeutic systems,TTS）是指药物透过角质层吸收进入体循环，产生药效的一类制剂。TTS具有其它给药方式所不具备的优点：可避免肝脏首过效应、免去人体胃酸和酶对药物的破坏和降解、以及胃肠道给药时的副作用、可以减少给药次数、毒副反应小、出现不良反应时可随时中断治疗、药物以恒定的速率进入体内使病人易于接受。这些独特的优势使TTS成为国内外制剂学专家研究的重点，但TTS技术在中药领域的运用尚处于初级阶段，可喜的是许多学者已开始进行中药透皮吸收给药的实验研究。发展中药透皮系统，不仅是现代科学技术对中医药的挑战，也是中药外治自身发展的需要。本文对近年来有关中药透皮给药的研究发展进行了整理。 目 录 摘 要 ------------------------------------------------------- 1 中药透皮促进剂 ----------------------------------------- 3 1．冰片 2．薄荷 3．桉叶油 4．双戊烯 二、与化学透皮促进剂联合使用的研究 --------------------------- 4 三、制剂研究 ------------------------------------------------- 5 1．软膏剂 2．巴布膏 3．喷雾剂 4．乳膏剂 5．贴剂 6．方药 四、药理作用研究 --------------------------------------------- 6 五、临床应用研究 --------------------------------------------- 7 1．中药调成糊状贴敷 2．贴片经电超导透皮给药治疗 3．中药穴位敷贴透皮制剂 4．中药透皮贴膏 5．中药气雾透皮吸收 六、结束语 --------------------------------------------------- 8 参考文献 ----------------------------------------------------- 9 致 谢 ---------------------------------------------------- 10 中药透皮促进剂 1．冰片 冰片可以促进外用皮质激素(曲安缩松)、双氯灭痛、甲硝唑、氟脲嘧啶、水杨酸、川芎嗪、醋酸曲安奈德等药的透皮吸收。研究发现冰片的促进作用主要在角质层，可能是由于冰片改变脂质分子的排列和增加其流动性。另外冰片还能增加完整皮肤及其去角质层皮肤的贮库效应[1]。以上研究表明了冰片是一种有效的透皮促进剂。 2．薄荷 王晖等[2]等探讨薄荷醇及其二组分系统对氟脲嘧啶（5－FU）经皮渗透和贮库效应的影响，结果表明不同浓度薄荷醇对5－FU经皮渗透均有明显的促进作用，其中含2%浓度的薄荷醇组作用最强。冯小龙等[3]研究透皮促进剂氮酮和薄荷醇对外用抗真菌药特比萘芬体外经皮渗透性的影响，结果薄荷醇和氮酮对特比萘芬体外经皮吸收具有显著的促进作用，并能增加储存作用。 3．桉叶油 陈彩莲等[4]对尼莫地平的透皮制剂进行了研究，结果表明不加透皮吸收促进剂组的尼莫地平渗透系数为7.64ug/（h.*cm），时滞为2.15h。而用桉叶油的渗透系数为163.69 ug/（h.*cm），时滞为1.23h。用氮酮组的渗透系数为49.91 ug/（h.*cm），时滞为2.27h。说明桉叶油对尼莫地平有明显的促渗作用，起效快且强于氮酮。 4．双戊烯 双戊烯为柠檬烯的消旋体，存在于多种挥发油中，在松节油中含量较高。尚北城等[5]考察了不同浓度双戊烯对替硝唑透皮吸收的促透效果，与氮酮作比较。结果表明3%的双戊烯为最佳浓度，促透效果最为显著。促透效果大小顺序为3%双戊烯＞2%双戊烯≈4%氮酮＞3%氮酮。 与化学透皮促进剂联合使用的研究 蛇床子挥发油和氮酮单独应用对甲硝唑的经皮吸收都有促渗作用，增渗倍数分别为2.48和2.21。两者合用时促渗作用显著增强。对甲硝唑的储库效应影响同样也是合用时效果显著增强[6]。江川等[7]在研制替硝唑凝胶剂时发现含2%桉叶油和2%氮酮的替硝唑凝胶与不含桉叶油和氮酮的替硝唑凝胶之间，其透皮速率增加了2.91%。结论：不同浓度的混合促进剂均可不同程度地促进替硝唑的透皮吸收效果，其中以2%桉叶油加氮酮组成的混合促进剂作用最显著。 制剂研究 1．软膏剂 许伟等[8]用荧光分光光度法，采用改进Franz扩散装置，以离体大鼠皮肤为透