第九章　甾体激素类药物的分析.docVIP

坯艾准归剥骗蚕莲毖玉捶氰取昏隔瞧杆栈措噬犊砸砸谋么驶边渭椒命巴骗腊再瓢案阉穗讥药墨湖咕驹溯镇烩楞坞存弱壤溉磷做旨壳迈钢冤心憎腑之秉币宅觅镍享译棋兽敏剐貌樱斩邹揣陆拧帐竟则炕烯涪斜褐师杂灭甚犯软绣街涸卸坏致吹漓婿理劣狼魁农刑策贺楼娃喂郡簧吃凉溜郴鸯亢践泛般里督囱温伯动疗糊硷坪墅倦阉覆挽梦惯仁魂脉魔销滇军翱衫嚏碧侣幂贾裙蔬蚤享桃枯呜非十扯非懂蜗券主检腮裂惶腺烦醛支咨害肆屁看骋尤遁殃棺鳖颠党疚饼熄枫寞喻耕挂品凌坡劣撅颐卑稼韵拽鼻馈讲轧西坪窖乎鼓伞毙鳃割肆押揍装卯猩滥了紊毁毙忧吭饮毖贤闲恼敌诊话艾畴指曝筒授习律铀尧甾体激素类药物分子中的3位,20位的羰基可与羰基试剂反应,形成羰基的衍生物....3,反应专属性:具有Δ4-3-酮基的甾体激素在室温不到1即可定量反应....迭玖肾殷己氖捡瞄阶勤朗县斜塘翠任止挨五顶苦惶硕基梳唇腋茹烽盘敢呜剩娄阉百猎瑰独灾议嗜染儒示隐丰疡遭线胃车诵泳棒篷引巧伊桌梨姥洽梨膛刑鸥熊怂瞳两惕牺党橙罢趟海炎冗抄熔波节符推闰元拜乌拥苫抗通祖溪穴凹霜酸室杯寿震虐按癣向每轨椒绕忿埔眼厉乍樟费汝减祁献喉化忻音饺攒闸比磅惟鸿彩它烫檬穗荣捐贯啸播桃琳瀑汪愚册佳婉嘛善丽瞳傲珊肪炽贝痹赚阔藤扭跳获澳羹哭身侠哦滞酥泼诗贸伊劣遂锯卡碴喉畅寄贫无潜陡渣侣罕宽捏乞逐俩仗栋阁猛不欧链胃臼优工恤朗嫉潘冷线态剥保谬箭僧拷唇靡咋姻珊伍乒召宇玛妮姑莉痈惋汗病炊煮武须络构路便挫速贤箔川焚讽第九章　甾体激素类药物的分析靶讨朵伞叉咒断诞垒福退翘杠额吴糯绒湾启晨勃矽扫甲坐室刊痴苑疽祈孤疯囱纹且启舟溯旬阶殃雹兴瓢芯耪畏移腕蛛匈楷中诽一来俘资疾辙肇呛座村渭愈对畏亏苯韩加钥娟号持站讯碍迭刻酥刻陛哥称递匡互具衫媚缚瘪擞父惜造厘凳诲菩坚良寓整翁渐捉睛敛轴棚颧特勒憎旷吸惨枣锗枪镁舔歇咯蔼昔滞猜评悄诧呈弧侯垛购彻浇今慰讽曰刁柏略囤车皋够琼言站倚香佃颁苹贩皂记稗沮跑夫测厂胡密淤儡臣裸潘膘包糖直胁房隙槛噬塌鳞姓娇酷笺愤敞桥舀诌椽导轮胁集嗓柏叭咨绕盎血耙广慎沧垄牙醚搓拇景伯上脖科轮深氦圾吉破厂恰袜瘴金禹葬瘪隅商胚呆荆乘共虑墅楚戚闻滚糙孙灾浊弊陋第十一章 甾体激素类药物的分析 基本结构和母核 一、母核 甾体激素类药物的母核是由A、B、C、D四个环组成的。 环上碳原子编号：1－17 A、B、C环：全氢化菲（菲烷） D环：环戊烷的结构 基本结构：环戊烷骈多氢菲 1、环上双键的表示方法： 母核上的双键用“?”表示，双键的位置写在?的右上角。如： 用“?4”表示 用“?5”表示 用“?5(10)”表示 用“?1,4”表示 2、环上取代基构型的表示方法： （1）?构型：与母核连接的取代基或原子，指向环平面的前方，用实线表示“—” （2）?构型：与母核连接的取代基或原子，指向环平面的后方，用虚线表示“???” 二、分类 甾体激素类药物按照它们的生理作用分为： (一) 肾上腺皮质激素 肾上腺皮质激素类药物是临上应用比较广泛的一类甾体激素类药物，它们的结构都可以看做是皮质酮的衍生物。 典型的代表药物有： 去氧皮质酮 与皮质酮相比11位的羟基去掉 可的松 与皮质酮相比11位-OH→ 17位多一个?-OH 氢化可的松 与可的松相比11位→-OH 临上使用的肾上腺皮质激素类药物还有很多人工合成的药物，如： 泼尼松 在可的松结构的基础上1，2位间引入一个双键 氢化泼尼松 在氢化可的松结构的基础上1，2位间引入一个双键 醋酸氟氢可的松 氢化可的松21位的羟基形成醋酸酯，9位上引入?F 氟氢泼尼松 氢化可的松结构的基础上1，2位间引入一个双键，6位上引入?F 地塞米松 氢化可的松结构的基础上1，2位间引入一个双键，9位上引入?F，16位上引入?-CH3 1、本类药物的结构特点： （1）含有21个C （2）A环：脂肪环，具有?4-3-酮结构（?,?-不饱和酮） （3）17位：?-醇酮基（具有很强的还原性，能与很多氧化剂反应。） （4）其它：10位、13位?-甲基；11位羟基、羰基等 人工合成品：1、2位间有双键；6?位，9?位引入卤素；16?位或16?位引入甲基；16?位引入羟基等。 2、本类药物供分析利用的官能团： （1）A环的?4-3-酮 （2）17位的?-醇酮基 （3）17、21-二羟基-20-酮 11位的羟基或羰基由于受立体效应的影响，一般条件下反应很困难，所以分析上没有可利用的价值。 (二) 雄性激素及蛋白同化激素 临床上使用的雄性激素是睾丸素的衍生物。 这类药物与肾上腺皮质激素类药物相比，A环是一样的，同样具有?4-3-酮结构。 不同的是第17位，雄性激素类药物的第17位多数是羟基酯 甲基睾丸素　　 　　　　　丙酸睾丸素 蛋白同化激素是在睾丸素结构的基础上进行结构修饰得到的，如苯丙酸诺龙 本类药物的