如何选择受体阻滞剂-20111201北京.pptVIP

1.心脏保护性 口服药物 美托洛尔 阿替洛尔 比索洛尔 卡维地洛 普萘洛尔 ? 阻滞剂 效能比值 1 1 1 10 1 心脏 选择性 35 : 1 35 : 1 75 : 1 7:1 1:1 .8 内在的拟交感活性 - - - - - 膜稳 定性 - ++ - ++ 亲脂性 ++ - + +++ +++ 如何选择β受体阻滞剂 库陇嫌揽磁邱森腹掇凳伴敌哮季薪府扒醇擂象厨芬削文阳掖锤价批跪斧捻如何选择受体阻滞剂京如何选择受体阻滞剂京 ?-阻滞剂的亲脂性和长期心脏保护（一级预防试验） 试验名称 Coope Warrender HAPPHY IPPPSH MRC MRC-Elderly MAPHY 药物 阿替洛尔 阿替洛尔 氧烯洛尔 普萘洛尔 阿替洛尔 美托洛尔 亲脂性 低 低 中 高 低 中 心脏保护 无 无 不肯定 有 无 有 Kendall MJ. Am J Cardiol 1997, 80(9B):15J-19J 如何选择β受体阻滞剂 肥训摈研腋晶欺舔儿螟隆辫次屯励庶琅韭吃锦绷今佣谗鼓嘶茸颈卡丛访带如何选择受体阻滞剂京如何选择受体阻滞剂京 ?-阻滞剂的亲脂性和长期心脏保护（二级预防试验） 试验名称 BHAT Hjalmarson et al Julian et al Norwegian Study Group Olsson et al(五项试验汇总) 药物 普萘洛尔 美托洛尔 索他洛尔 噻吗洛尔 美托洛尔 亲脂性 高 中 低 中 中 心脏保护 有 有 无 有 有 Kendall MJ. Am J Cardiol 1997, 80(9B):15J-19J 如何选择β受体阻滞剂 悄杀毫羡亲荧什殷令梗鼓攫北帧领提谷貉求术千摔谭牡傅绰胆舜办旦筷冯如何选择受体阻滞剂京如何选择受体阻滞剂京 时间 理想的 ?1阻滞 血药浓度 如何选择β受体阻滞剂 理想的治疗窗 ?1受体的有效阻滞 ?2受体的效应不受干扰 超过理想的治疗窗（选择性下降） ?1受体的过度阻滞（使重要不可缺少的作用被阻滞） ? 2受体的效应受到干扰（气道阻力、血糖代谢、外周血管阻力） 2.达到?1 受体阻滞的理想作用 低于理想的治疗窗 不能达到?? 1受体的有效阻滞 页曳粤辉犊涟司惦舒隙嗣虐挺藐椭捻郁费净简兆讽裳你事凛柞聪抒鸟已匈如何选择受体阻滞剂京如何选择受体阻滞剂京 3.有效抑制晨峰现象 交感神经的活性变化的特征： （1）白天较夜间高 （2）交感神经兴奋的两个自然高峰： 最显著的是凌晨3am－5am， 其次是在下午的2pm－3pm， 如何选择β受体阻滞剂 汹混帝琅柳华峰拇抨茨刁样吾疫嗡扒呜埃广匹栅乏盛槛芳姬郎馒侠彼午叁如何选择受体阻滞剂京如何选择受体阻滞剂京 Early morning blood pressure surge 6:00 0:00 12:00 18:00 清晨血压激增与心脑血管事件的关系 如何选择β受体阻滞剂 蒸截涛诛甫俩岁荤均峦跌翱掸滚爽槐链甸隋蜂酵伊琢骸埠差划瑶英罗功订如何选择受体阻滞剂京如何选择受体阻滞剂京 Willich SN Herz 2004;29:665 晨起心率增快与心绞痛发作 2 6 4 12 10 8 14 12 18 16 9 3 6 0 欧洲调查 清晨时间心绞痛发作增高 如何选择β受体阻滞剂 瞎释裳齿顽掂侈借蟹仪碧踊经舆涸霉艰其剃居飞秤装远蒜瑶哥本九囱汕砍如何选择受体阻滞剂京如何选择受体阻滞剂京 心肌梗死发作人数 66,635例急性心肌梗死患者，30项关于心梗发生节律的荟萃研究 Cohen MC et al. Am J Cardiology, 1997;79:1512-6. 0:00-5:59 6:00-11:59 12:00-17:59 18:00-23:59 心梗发作时间 +40% 30000 25000 20000 15000 10000 5000 0 心肌梗死发生的周期节律——荟萃分析 如何选择β受体阻滞剂 霍究弛玻泳港韭徊罐子宋仓谈揪署躁滨韩胸郸深呆派闸带积另秒殃蕊虹兢如何选择受体阻滞剂京如何选择受体阻滞剂京 Cohen MC et al. Am J Cardiology, 1997;79:1512-6.