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- 2017-02-01 发布于江苏
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药精典课件化02-3抗精神病药
第三节 抗精神病药 Antipsychotic Drugs 抗精神失常药 抗精神病药 抗抑郁药 抗躁狂症 抗焦虑药 抗精神病药 又称抗精神分裂症药 能在不影响意识清醒的条件下 控制兴奋、躁动及幻觉、妄想等症状 激活精神,改善退缩、淡漠等症状 作用机制 目前一般认为精神分裂症可能与患者脑内多巴胺(DA)过多有关。 一、吩噻嗪类 典型药物 同类药物 构效关系 (一)典型药物 盐酸氯丙嗪(冬眠灵) Chlorpromazine Hydrochloride 1、结构和命名 N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 盐酸盐 2-Chloro-N, N-dimethyl-10H-henothazine-10-propanamine 结构特点 母环为吩噻嗪的基本结构 三环结构 两个苯环,联结一个含硫和氮原子的环(噻嗪环) 合成分析 3、合成路线 Ullmann反应 卤代芳香族化合物与Cu共热生成联芳类化合物的反应称乌尔曼反应(Ullmann)。 ⑦乌尔曼缩合反应 卤代芳烃在铜粉(或氯化亚铜、氧化铜、硫酸铜、醋酸铜等)存在下与芳胺反应,生成高一级芳胺。当卤代芳烃有吸电子基团和芳胺有给电子基团,则有利于反应进行。除芳胺外,其他的亲核试剂如酚、硫酚等也能参与本反应。可利用本法由芳胺制备高一级的芳胺。 4、理化性质 氧化反应 鉴别反应
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