2017整理定稿02.药效学.pptVIP

第二章 药物效应动力学Pharmacodynamics Therapeutic Index 六、药物作用与信号转导 1.配体跨膜调节胞浆基因表达 肾上腺皮质激素/性激素/维生素D/甲状腺素 2.配体激活跨膜的酪氨酸蛋白激酶 胰岛素/表皮生长因子/PDGF等 3.配体门控离子通道 N胆碱受体/GABA-A受体/甘氨酸受体 4.G蛋白的信号转导 图2-9 受体示意图 图2-9 受体示意图 2、受体的特征 · 特异性 · 饱和性 · 可逆性结合 · 高亲和力 · 生物体存在内源性配体 · 亚细胞或分子特征 · 多样性 3、受体的命名 (1) 以递质 (2) 以药物 乙酰胆碱，肾上腺素，胰岛素 阿片 (3) 以受体结构或功能 G-蛋白偶联受体 三、受体类型和受体调节 (一)受体类型 1、按照受体存在的位置 2、按照受体的结构和功能 细胞膜/细胞浆/细胞核受体 离子通道型受体 G-蛋白偶联受体 具有酪氨酸激酶活性的受体 核受体 细胞因子受体 其它酶类受体 (二)受体调节 1、受体调节的概念 2、向上调节和向下调节 与配体作用过程中受体数量和敏感性的改变 Up regulation / down regulation 3、同种调节和异种调节 Homospecific regulation / heterospe