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第一章? 绪论?? ? 第一节?天然药物化学研究的对象和任务 天然药物化学——运用现代科学理论与方法,研究天然药物中化学成分的一门学科。 中药化学--是-门结合中医药基本理论和临床用药经验,运用现代科学理论和技术研究中药化学成分的学科。 中药化学和天然药物化学研究的对象和手段是相同的,主要区别在于中药化学结合中医药学理论和临床应用,为中医药现代化服务。 1、研究对象 中药防治疾病的物质基础——化学成分、主要为有效成分。 2、研究任务(内容) 研究天然药物中有效成分的化学结构、物理化学性质、提取、分离、检识、结构鉴定方法、生物合成途径和必要的化学结构修饰和改造,以及有效成分结构与药效之间的关系等(构效关系). 中药的化学成分十分复杂,一种中药可能含有不同类型的化学成分,而每种类型又含有结构不同的化学成分。 如人参含: 三萜皂苷(20余种) 挥发油 甾体化合物 多糖 氨基酸、蛋白质、多肽 有机酸 炔醇 维生素 微量元素 有效成分——具有生物活性或能起到防病治病作用的化学成分。如吗啡、麻黄碱、黄芩苷、青蒿素等。 无效成分——无生物活性的化学成分。如叶绿素,大多数多肽、蛋白质、油脂、树脂等。 有效部位(分)——含一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部位。如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等。 单体——能用分子式、结构式表示,具有 一定理化常数的化合物。 有效成分和无效成分是相对的 一方面,随着科学的发展和人们对客观世界认识的提高,一些过去被认为是无效成分的化合物,如某些多糖、多肽、蛋白质和油脂类成分等,现已发现它们具有新的生物活性或药效。茯苓多糖、天花粉蛋白等。 另一方面,某些过去被认为是有效成分的化合物,经研究证明是无效的。如麝香的抗炎有效成分,近年来的实验证实是其所含的多肽而不是过去认为的麝香酮等。 第二节 研究天然药物化学的目的和意义 一.天然药物化学与中药现代化 中药现代化:中药现代化就是将传统中药的特色和优势与现代科学技术相结合,按国际通行的标准规范,进行研究、开发、生产、管理,以适应当今社会发展需求。 现代中药应具有三效(高效、速效、长效),三小(剂量小、毒性小、副作用小),三方便(储存、携带、服用方便)等特点,符合国际主流市场对产品的标准和要求,可以在国际上广泛流通。 “十五”期间我国医药领域发展的重点产品有两类: 一类是高新技术医药产品: 基因工程、遗传、细胞、酶工程药物的研究开发; 一类是中药: 中药现代化、产业化 “十一五”医药行业发展的总体目标是: 建立具有较强国际竞争能力的医药产业,部分领域进入世界领先行列,为向医药强国转变打下坚实基础。 主要任务包括: 发展现代医药生物技术;继续推进中药现代化和天然药物的发展;加快创新药物和特色非专利药物的研制;分阶段有步骤地发展医疗器械产品及其关键部件;整合各种资源,培育具有国际竞争力的大型医药集团;保护资源和生态环境,坚持医药行业的可持续发展。 我国传统中药生产的众多产品,由于尚不能满足国际医药市场的标准和要求,目前仅有百分之几(5%)的国际市场销售份额,并主要是中药材。 药物的要求为:安全、有效、可控、稳定。 中药的问题主要在质量可控和稳定上。如何在安全有效的基础上,保证产品的质量和生产可重复性。(缺乏国际公认和接受的客观、严格的质量控制标准;传统剂型不适应国际市场的需要) 二.研究天然药物化学的目的和意义 中药防病治病的物质基础是其中的有效成分,若中药中有效成分已被阐明,就可 1. 探索中药防治疾病的原理 通过对中药有效成分的研究,不仅可阐明中药产生功效的原因,而且也为中药防治疾病提供了物质基础,促进了中药药理学的发展。 到目前为止,只有少数常用中药的化学成分或有效成分进行了比较深入的研究,其防治疾病的物质基础已被阐明。 例如:麻黄是具有发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿等功效的常用中药。 现代研究证明:麻黄中的挥发油α-松油醇能降低小鼠体温,是其发汗散寒的有效成分; 其平喘的有效成分是麻黄碱和去甲麻黄碱,麻黄碱具有肾上腺素样作用,能收缩血管、兴奋中枢,去甲麻黄碱具有松弛支气管平滑肌的作用; 而利水的有效成分则是伪麻黄碱,它具 有升压、利尿的作用。 2.阐明中药复方配伍的原理
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