第六章 胆碱受体激动药幻灯片.pptVIP

胆碱脂类药物药理特性比较 药物 对AchE 阿托品 M样作用 N样作用 用途 敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼 Ach +++ +++ ++ ++ ++ + ++ 工具药 卡巴胆碱 - + + +++ +++ ++ +++ 术后腹气胀、尿潴留、青光眼 醋甲胆碱 + +++ +++ ++ +++ + + 口腔黏膜干燥症 氯贝胆碱 - +++ ± +++ +++ ++ - 术后腹气胀、尿潴留、胃 肠张力缺乏和胃滞留 房水产生及回流 (3)调节痉挛 　睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。 * 第六章 胆碱受体激动药 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) 【来源】 1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。 2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。 第一节 M、N胆碱受体激动药 【特点】 Ach脂溶性差，口服不吸收，难通过血脑屏障； Ach易在AchE的作用下迅速水解失效； 当大剂量静脉注射时才能出现药理作用； Ach在体内作用广泛，选择性差。 无临床实用价值，主要作为药理学研究的工具药。 【药理作用】 1、M样作用: 血管： 小剂量iv 血管内皮细胞M3受体 内皮依赖性舒张因子(NO) 血压下降(一过性) 心脏： 心率减慢 直接激动M受体 Ach的跨突触调节 非血管平滑肌： 收缩 (支气管、胃肠道、眼) 腺体： 分泌增加(唾液腺、消化腺等) 眼： 缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 大剂量——产生全部植物神经节兴奋的作用，在各系统和器官取决于神经支配的优劣势。 胃肠道、膀胱：平滑肌收缩 腺体：分泌增加 　　 心肌：收缩力加强 小血管：收缩 　　 血压：升高 骨骼肌：收缩 2、N样作用: 卡巴胆碱(carbachol) 不易被AchE水解，作用时间较长。体内作用广泛，选择性较差，副作用较多。 醋甲胆碱(methacholine) 可被AchE水解，水解较慢，作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。 氯贝胆碱 不易被AchE水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。 第二节 M受体激动药 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) 【药理作用】 选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。 对眼睛和腺体的作用明显， 对心血管的影响小。 1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋虹膜的瞳孔括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。 睫状体分泌 血管渗出 房水 瞳孔 前房 前房角间隙 (2)降低眼内压 血液循环 巩膜静脉窦 晶状体 睫状肌 悬韧带 2.对腺体作用 皮下注射10～15mg，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。 3.对平滑肌的作用 兴奋肠道平滑肌，使其收缩张力和蠕动频率增加 支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌兴奋性都增加。 4.对心血管系统的影响 静脉注射（0.1mg/kg)时，可引起心率和血压短暂下降。 可能与神经节和肾上腺髓质的兴奋有关 5.对中枢神经系统的影响 小剂量静脉注射，在猫可出现皮质醒觉或激活效应 * * *