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受体拮抗剂pA2的测定 摘要 目的：学习蟾蜍腹直肌的实验方法；观察筒箭毒碱的骨骼肌松效应；测定乙酰胆碱拮抗剂筒箭毒碱的pA2值。方法：制作蛙腹直肌实验标本，分别测量乙酰胆碱引起腹直肌收缩的量效曲线，以及加入筒箭毒碱后乙酰胆碱引起腹直肌收缩的量效曲线，根据两个量效曲线得到EC50（引起50%效应的药物浓度），代入公式pA2=pAx+log（x-1）（pAx为筒箭毒碱浓度，x前、后EC50）。结果：乙酰胆碱拮抗剂筒箭毒碱pA2=2.37。结论：筒箭毒碱有明显的骨骼肌松效应，其pA2值为2.37。 关键词 筒箭毒碱；pA2测定。 前言 前从药效学中以了解到，拮抗药是具有较强亲和力而无内在活性的药物，靠占据激动药的受体结合位点抑制激动药的兴奋效应从而发挥效应，为加深对拮抗药的药理效应的实际理解，故打算以乙酰胆碱受体拮抗药筒箭毒碱为例，观察拮抗剂的药理效应。在药效学中，比较不同药物对同一受体的拮抗效应时，需要用到pA2，其含义为当激动药与拮抗药合用时，若2倍浓度激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药引起的效应，则所加入的拮抗药的摩尔浓度的负对数为pA2。pA2之越大，拮抗效应越强。于是以筒箭毒碱为例，学习测定pA2的方法。 材料与方法 实验对象：蟾蜍 实验器材：乙酰胆碱，筒箭毒碱，任氏液，氧气瓶，器官浴槽，压力传感器，100ul注射器，蛙板等常用实验器材。 实验方法：（1）