超级他汀完美进化课件.pptVIP

1997年上市的阿托伐他汀开启了他汀强化降脂治疗时代的到来。阿托伐他汀是一种化学合成的五取代吡咯的立体异构体，其结构的改进大大加强了降LDL-C效力，STELLAR研究中40mg的阿托伐他汀可降低LDL-C达47.8%，但很遗憾的是，仅升高4.4%的HDL-C，其升幅甚至低于之前的其他他汀类药物，而同样缺乏逆转斑块大型临床研究的支持。此外，在溶解性和代谢途径上也与洛伐他汀和辛伐他汀相似，因此安全性上也未能获得改进。 * 纵观之前的这些具有代表性的他汀类药物，比较其疗效与安全性，我们不难发现这些他汀或多或少存在疗效与安全性上的缺陷，无法兼顾强效降脂和安全降脂。 * 但对于临床医生和患者而言，疗效与安全都是选择药物不可忽视的条件，这不禁令我们要问一句：到底有没有一种他汀同时兼备强效和安全的特性，满足人们对他汀的期望？ * 出于对他汀类药物疗效与安全的需求，在不断的探索与努力下瑞舒伐他汀于2002年11月首先在荷兰批准上市，2003年8月获得美国FDA批准，目前已在全球97个国家获准应用。瑞舒伐他汀的降LDL-C和升HDL-C效力均较以往的他汀类药物增强。STELLAR研究中，瑞舒伐他汀20mg即可降低LDL-C达52.4%，升高HDL-C达9.2%。而ASTEROID研究也证明瑞舒伐他汀可逆转斑块。 此外，瑞舒伐他汀的结构中含有一个极性的甲磺酰胺基，因此其亲水性比其他他汀类强，而与普