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五种基础抗结核药物的作用及不良反应
异烟肼(INH)H (别名:异烟酰肼,雷米封,4-吡啶甲酰肼)
作用:
*异烟肼对结核分枝杆菌有高度选择性,抗菌作用强,低浓度抑菌,高浓度杀菌;对结核杆菌有抑制和杀灭作用,生物膜穿透性好,疗效佳、毒性小、价廉、口服方便,被列为首选抗结核药
*主要在肝内代谢,最后与少量原形药一同从肾排出;
*主要用于各型肺结核的进展期、溶解播散期、吸收好转期,尚可用于结核性脑膜炎和其他肺外结核等。该品常需和其他抗结核病药联合应用,以增强疗效和克服耐药菌。
不良反应:
1.肝毒性:可见转氨酶增高 黄疸 甚至干细胞坏死。多见于50岁以上病人快代谢型和嗜酒者,和利福平合用可增强肝毒性
2.神经系统毒性:常见末梢神经炎,周围神经炎和中枢神经症状.表现为:膀子疼,肌肉痉挛,四肢麻木,烧灼感, 刺痛以及兴奋头痛惊厥等。(维生素B6可防治神经系统反应的发生,每日用量10~20mg,分1~2次服,与异烟肼分开服用)
3.胃肠道反应食 欲不振、恶心、呕吐、腹痛、便秘等
注意:
1用药期间,应定期检查肝功能,肝病患者慎用,一旦发现肝炎,严禁继续使用。
2服药期间多饮水以减轻药物对肝肾的负担,禁烟酒。
3服药时避免服用含组胺较高的热带鱼
利福平(RFP)R (别名:甲哌利福霉素、力复平、利米定)
作用:
*利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药,对多种病原微生物均有抗菌活性。
*该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。
*常与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治。
*抗菌作用与异烟肼相似。
不良反应:
1.肝损害 肝毒性为该品的主要不良反应,对肝功能损害最严重,发生率约1%。少数患者可出现血清氨基转移酶升高、肝肿大和黄疸等。与异烟肼合用肝毒性发生危险增加(如果反应很重,可以换成利福喷丁)
2.胃肠反应 消化道反应最为多见,口服后可出现厌食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应,发生率为1.7%~4.0%,但均能耐受。(如不适,可用胃复安进行治疗)
3过敏反应 少数病人可出现皮疹 药热 偶见白细胞和血小板减少等
4其他 可见头痛全身酸痛等流感样综合征
注意:
1.每月查肝功能
2.服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可显桔红色是正常现象
3.利福平应于餐前l小时或餐后2小时服用,清晨空腹一次服用吸收最好,因进食影响该品吸收
4.血胆红素升高也可能是利福平与胆红素竞争排泄的结果。
5. 服用本品后引起白细胞和血小板减少患者,应避免进行拔牙等手术,并注意口腔卫生,剔牙需谨慎,直至血象恢复正常
利福喷丁胶囊(RFT)D 周二、周五晚3粒
作用:抗菌谱性质与利福平相同,对结核分枝杆菌的作用比利福平强三倍以上与利福平之间有交叉耐药性。
副作用:1.较利福平轻,有头昏、失眠、皮疹及胃肠道反应。
2.可出现白细胞或血小板减少,转氨酶升高
注意:1.应在空腹时(餐前1小时)用水送服(国外推荐给予高脂和少量碳水化合物的早餐后服用该品可提高生物利用度)如服利福平出现胃肠道刺激症状者可改服该品。
2该品单独用于治疗结核病可能迅速产生细菌耐药性,必须联合其他抗结核药治疗。
乙胺丁醇 (EMB)E
作用:1.渗入分技杆菌体内干扰RNA的合成从而抑制细菌的繁殖,只对生长繁殖期的分技杆菌有效。为二线抗结核药,可用于经其他抗结核药治疗无效的病例,常与其他抗结核药联合应用以增强疗效并延缓细菌耐药性的产生
不良反应 :1.视觉神经炎,可以有视物模糊,视物时出现中心盲点,辨色能力差,视野(视物范围)缩小等等2.胃肠道反应3.过敏反应、肝功损害、关节痛、周围神经炎及精神症状等。
注意:必须与其他抗结核药联合应用。
吡嗪酰胺(PZA)Z
作用:在酸性环境中抗菌作用增强 ,能进入细胞内,与异烟肼合用,有明显协同作用,主要在肝内代谢。
不良反应:
1?肝脏损害最常见,用药期间,应定期检查肝功能
2 胃肠道反应,有食欲不振、恶心及呕吐等。
3 可致关节痛,症状如痛风(通风样关节炎)。
4 过敏反应,偶见发热及皮疹,甚至可出现黄疸。
5 皮肤反应,个别对光敏感,皮肤暴光部位呈鲜红棕色。长期服药者,皮肤呈古铜色,停药后可渐恢复。
链霉素(SM)S
抗菌作用 对结核分枝杆菌有抑菌作用
不良反应:该药对颅神经有损害,可引起眩晕耳鸣、听力减退甚至耳聋,口唇麻木等副作用?
服用抗结核药物注意:
多饮水,可以减轻药物对肝肾造成的负担;
禁止吸烟和饮酒。吸烟会增加对呼吸道和消化道的刺激,饮酒使血管扩张,加重患者咳嗽咯血等症状同时药物本身对肝脏有毒副作用,饮酒会增加对肝脏的损伤。
家里开窗通风
注意卫生
服用异烟肼的肺结核病人避免吃组织胺较高的鱼类。(一般为无鳞类和不新鲜的海鱼、淡水鱼。无鳞鱼类有金枪鱼、鲐鲅鱼、马交鱼、竹荚鱼
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