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THANKS FOR YOUR ATTENTION!! 镇静催眠药与安定药Sedative-hypnotics and Tranquillizer 广东医学院麻醉学教研室 　　　　曹殿青 概念与分类 Hypnotic 促进和维持 近似生理睡眠 Sedative 轻度中枢抑制 消除烦躁、恢复平静 无明显界线，仅为剂量差异 安定药 消除焦虑和紧张 不明显抑制大脑皮质 Major tranquilizers：酚噻嗪、丁酰苯 Minor tranquilizers Minor tranquilizers ：苯二氮卓类 临床应用 镇吐、遗忘、强化麻醉 麻醉前用药 作为局部麻醉或部位麻醉的辅助用药 静脉复合麻醉的组成成分 苯二氮卓类 结构 1,4苯骈二氮卓的衍生物 体内过程 肌内注射易沉淀，吸收慢、不规则 脂溶性较高，容易通过各种屏障 肝药酶代谢，肝肠循环→易蓄积 葡萄糖醛酸结合→肾脏排泄 作用机制 BZ受体与GABAA受体分布一致 GABAA受体Cl-通道的门控受体 增强GABA与其受体结合→ Cl-通道 必须通过内源性GABA及其受体起作用 增加通道开放频率而非时间和电流强度 作用机制 苯二氮卓类 苯二氮卓类 边缘系统 大脑皮质 中脑网状结 构→↓脊髓 直接↓脊髓 多突触反射 抗焦虑镇静 中枢性肌松 抗 惊 厥 药理作用和临床应用 抗焦虑 首选，低于镇静剂量 边缘系统选择性高 镇静催眠