第六章 半固体制剂.ppt

第六章  半固体制剂 张娜 目的要求 1．了解软膏剂、眼膏剂、凝胶剂、栓剂的制备方法、常用设备、质量要求、包装与贮存。 2．掌握软膏剂、眼膏剂、凝胶剂、栓剂的基本概念、术语、特点、常用基质的种类、性质、特点及应用。 第一节 软膏剂 软膏剂（Ointments）系指药物与适宜的基质混合制成的半固体制剂。其中用乳剂型基质制备的软膏剂又称为乳膏剂（Creams）。含有大量粉末（25%—70%）的软膏剂称为糊剂（Pastes）。 第一节 软膏剂 一、概述 根据药物在基质中的分散状态不同，分为溶液型、混悬型和乳剂型三种。 1．溶液型软膏剂：为药物溶解于基质中制成的软膏剂。 2．混悬型软膏剂：为药物细粉均匀分散于基质中制成的软膏剂。 3．乳剂型软膏剂：用乳剂基质制备的软膏剂。 按基质的性质和特殊用途分为油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂和眼膏剂等。 软膏剂主要由药物和基质组成，软膏剂的基质是形成软膏的重要组成部分。 软膏应具备下列质量要求： 1．均匀、细腻，涂于皮肤上无刺激性，并具有适当的粘稠性，易于涂布皮肤或粘膜上； 2．无酸败、异臭、变色、变硬和油水分离等变质现象； 3．应无刺激性、过敏性及其他不良反应； 4．当用于大面积烧伤时，应进行灭菌；眼用软膏的配制需在无菌条件下进行。 Ointments Bases 油脂性基质(Oleaginous Bases) 乳剂型基质(Emulsion Bases) 水溶性基质(Water-Soluble Bases) 二、软膏剂基质 （一）油脂性基质 是一大类强疏水性物质，包括烃类、油脂类及类脂类。 优点 无刺激性，润滑， 润湿性、封闭性较好，对皮肤有较好的保护软化作用， 能与多种药物配伍。 缺点 油腻性较大，吸水性能差和药物释放差，而且不易洗除，故不适用于有渗出液的皮肤损伤， 主要用于遇水不稳定药物的基质及乳剂型基质的油相，一般不单独使用。 常用油脂性基质 1．烃类 主要代表凡士林和石蜡 ①凡士林 凡士林可单独用作软膏基质，形成封闭油膜，可保护皮肤与创伤面，促进皮肤水合作用，特别适用于不稳定的抗生素等药物。 凡士林形成的油膜可妨碍水性分泌物的排出和热的散发，不适用于急性具有大量渗出液的患处。 凡士林仅能吸收5%的水分，不能与大量水性溶液混合。可在其中加入适量的羊毛脂以增加其吸水性 。 ②石蜡与液体石蜡 石蜡为固体饱和烃混合物，液体石蜡为液体饱和烃混合物，可用于调节凡士林的稠度及乳剂型基质的油相。 2．类脂类 ①羊毛脂 具有良好吸收的吸水性基质，能与2倍量的水均匀混合，形成W/O型乳剂基质。 羊毛脂常与凡士林合用增加凡士林的吸水性和透过性，在乳剂型基质中起到辅助乳化剂的作用。 ②蜂蜡和鲸蜡 具有较弱的表面活性作用，属W/O型乳化剂，常在O/W型乳剂剂型基质中增加基质的稳定性与调节稠度。 ③二甲基硅油 又称硅油或硅酮。本品有极好的润滑效果，容易涂布。对皮肤无刺激性和过敏性，但对眼有刺激性，不宜用作眼膏基质。二甲基硅油常与其他油脂性基质合用制成防护性软膏，乳剂型基质加少量硅油，可防治尿疹或褥疮。二甲基硅油的最大特点是具有很好的防水性能，用来制备保护性乳膏来保护皮肤免受水溶性刺激物的侵袭。 （二）乳剂型基质 1．乳剂型基质的组成：水相、油相、乳化剂 2．乳剂型基质特点： ①油腻小，容易涂布，能与水和油混合。 ②因含有表面活性剂可促进药物的透皮性，不防碍皮肤的正常功能，且易于洗除。 ③含大量水分，能与水混合，药物的释放和对皮肤的穿透性较好。 缺点是因含有水，不适合于遇水不稳定的药物。并因含有水乳膏容易变硬和霉变，需加入保湿剂和防腐剂。 3．乳剂型基质的类型 有W/O型和O/W型两种。 （1）W/O型 W/O型乳剂基质和冷霜护肤品相似。 Emulsion Bases 乳剂型基质的组成：水相、油相、乳化剂 常用油相成分：硬脂酸、石蜡、蜂蜡 调节稠度的凡士林、液状石蜡和植物油 4．常用乳化剂 （1）皂类 有一价皂、二价皂、三价皂等。 一价皂为一价金属离子钠、钾、铵的氢氧化物、硼酸盐或三乙醇铵、三异丙胺等的有机碱与脂肪酸（如硬脂酸或油酸）作用生成的新生皂，易成O/W型乳剂型基质。但若处方中含过多油相时能转相成W/O型乳剂基质。 多价皂由二、三价的金属（钙、镁、锌、铝）氧化物与脂肪酸（如硬脂酸或油酸）作用生成的新生皂，易成W/O型乳剂型基质。新生多价皂较易形成，且油相比例大，粘度高，因而形成的W/O型乳剂型基质较一价皂为乳化剂形成的O/W型乳剂型基质稳定。 例1 含有机铵皂的O/W型乳化剂基质 处方 硬脂酸 石蜡 液体石蜡 甘油 三乙醇胺 羟苯乙酯 香精 蒸馏水 处方分析： 油相和水相组成 乳化剂：硬脂酸与三乙醇胺作