口服芹菜素固体脂质纳米粒制剂学及药物动力学研究供参习.docVIP

口服芹菜素固体脂质纳米粒制剂学及药物动力学研究 胡海洋，刘任，刘丹，赵秀丽，陈大为* 沈阳药科大学药学院，沈阳市沈河区文化路103号，沈阳，110016 摘要：目的：本研究对所制得的芹菜素固体脂质纳米粒的制剂学性质和药物动力学进行研究。方法：使用激光粒度仪，zeta电位值测定仪，透射电镜，X-射线衍射，体外溶出实验考察芹菜素固体脂质纳米粒的制剂学性质；以自制芹菜素混悬液为对照组，考察了大鼠口服芹菜素固体脂质纳米粒的药动学过程。结果：透射电镜观察纳米粒的形态发现该纳米粒为类球形粒子；平均粒径为135 nm；Zeta电位为-18.90 mV；测定药物在释放介质中的释放符合一级释放方程。X-射线衍射证明芹菜素在固体脂质纳米粒中以无定形形式存在。口服药动学结果表明，芹菜素固体脂质纳米粒组的平均AUC0-t为 17.337 μg h/mL，而对照组为 5.3 μg h/mL。纳米粒组的Cmax为 3.07 μg/mL，明显高于对照组的 1.544 μg/mL。纳米粒组的消除速率常数Ke较低，为0.232 h-1，低于对照组。结论：芹菜素固体脂质纳米粒的相对生物利用度为327 %。芹菜素固体脂质纳米粒可有效提高芹菜素的生物利用度。 关键词：芹菜素，固体脂质纳米粒，体外释放，X-射线衍射，药物动力学 1. 前言 芹菜素（Apigenin）[1-3]（5,7,4’-三羟基黄酮）属于黄酮类，广泛