天然药物化学.pptVIP

第一章 总论 一. 基本概念 1.1 天然药物化学的定义及其研究内容 天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。其内容包括各类天然药物化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定知识。此外，也涉及主要类型化学成分的生物合成途径等内容。 1.2 化学成分 化学成分：天然药物中含有的各种化学物质，如生物碱、黄酮体化合物、皂苷、挥发油等。如中药麻黄（Ephedra spp.）中含有左旋麻黄素等多种生物碱以及挥发油、淀粉、树脂、叶绿素、纤维素、草酸钙等化学成分；中药甘草（Glycyrrhiza uralensis）中则含有甘草酸等多种皂苷以及黄酮体、淀粉、纤维素、草酸钙等成分。 1.3 生理活性成分 生理活性成分：即经过不同程度药效试验或生物活性试验，包括体外（in vitro）及体内（in vivo）试验，证明对机体具有一定生理活性的成分。 Question: 何谓生理活性成分？ 1.4 有效成分 有效成分：即药材中代表其功效的化学成分。如左旋麻黄素(l-ephedrine)具有平喘、解痉作用，甘草酸(glycyrrhizin)具有抗炎、抗过敏、治疗胃溃疡的作用，分别被认为是麻黄及甘草中的代表性有效成分。 Question: 何谓有效成分？举例说明。 紫杉醇（taxol）：今日抗癌之星 第一章 总论 2.1 一次代谢及一次代谢产物 糖、蛋白质、脂质、核酸等对植物机体生命活动必不可少的物质，称为一次代谢产物，也称为初级代谢产物； 上述物质产生过程对维持植物生命活动来说是必不可少的过程，且几乎存在于所有的绿色植物中，此过程称为一次代谢，也称为初级代谢。 2.2 二次代谢及二次代谢产物 特定条件下，一次代谢产物作为原料或前体，又进一步经历不同的代谢过程，这一过程并非所有植物中都发生，对维持植物生命活动不起重要作用，此过程称为二次代谢，也称为次生代谢；生成的萜类、生物碱等化合物称为二次代谢产物，也称为次生代谢产物。 2.3 主要的生合成途径 第一章 总论 3.1 天然药物有效成分的提取 主要包括：溶剂法、水蒸气蒸馏法、升华 法三种。后二种方法的应用十分有限，实 践中主要应用第一种方法。 Question: 溶剂法、水蒸气蒸馏法、升华法三种提取方法各具什么特点？用途？ 3.1.1 溶剂提取法 原理：根据相似者相溶原理 理想溶剂： （1）有效成分溶解性大，无效成分溶解性小，与植物成 分不起化学反应； （2）安全、成本低； 萜类、甾体：氯仿、乙醚等提取； 糖苷、氨基酸：水、含水醇提取； 酸性、碱性及两性化合物：不同pH下的溶剂提取 3.1.3 升华法 固体物质受热不经过熔融，直接变成蒸汽，遇冷后又凝固为固体化合物，称为升华。中草药中有一些成分具有升华的性质，可以利用升华法直接自中草药中提取出来。如樟木中樟脑的提取。 3.2 天然药物有效成分的分离与精制 3.2.1 根据物质溶解度差别进行分离 3.2.2 根据化合物在两相溶剂间分配比差别进行分离 3.2.3 根据物质吸附力差别—固-液吸附进行分离 3.2.4 根据分子量大小差别进行分离 3.2.5 根据物质解离程度不同进行分离 3.2.2 根据化合物在两相溶剂间分配比差别 反流分布法（countercurrent distribution, CCD,逆流分溶法） 液滴逆流色谱法（droplet counter current chromatography, DCCC） 高速逆流色谱（high speed counter current chromatography, HSCCC） 气-液分配色谱（gas-liquid chromatography, GC或GLC） 液-液分配色谱（liquid-liquid chromatography, LC或LLC） Question: CCD分离原理？各英文缩写的含义？ 正相色谱与反相色谱 正相色谱： 固 定 相：强极性溶剂，如水、缓冲溶液。 流 动 相：弱极性有机溶剂，如氯仿、乙酸乙酯、丁醇等。 分离对象：水溶性或极性较大的成分，如生物碱、苷 类、糖类、有机酸等。 反相色谱： 固 定 相：亲脂性物质,如石蜡油等。 流 动 相：强极性溶剂，如水、甲醇等。 分离对象：脂溶性化合物，如高级脂肪酸、油脂、游离 甾体等。 Question: 何谓正相色谱和反相色谱？ 3.