苯磺酸氨氯地平解答.docVIP

苯磺酸氨氯地平的功效与合成 药学100（） 摘要：高血压慢性稳定性心绞痛的对症治血管痉挛性心绞痛（Prinzmetals 或变异型心绞痛）血管痉挛性心绞痛 关键字：，，， 1.研究背景 1.1医药在五大类降压药物中，钙拮抗剂(alcium Channe Blocker，以下简称CCB)，由于能有效地降低总外周血管阻力，20世纪80年代起即已成为广泛应用的降压药物。充分的临床研究证据表明CCB类降压药物降压效果可靠，可以与各种降压药物联合使用，预防脑卒中效果出色，且无绝对禁忌证。近年来，二氢吡啶类CCB中的代表药物苯磺酸氨氯地平(络活喜)与其它种类降压药物头对头比较的以临床事件为研究终点的临床试验相继发表，十分引人注目。这些临床试验的结果证明，苯磺酸氨氯地平不仅有明显的降压疗效优势，能更有效地减少心、脑血管并发症，而且在不同的患者群能获得同样的结果，进一步强化了苯磺酸氨氯地平的临床地位，同时建立起以苯磺酸氨氯地平为基础的联合降压治疗模式，具有重要的临床意义[1]?而苯磺酸氨氯地平这种循证优势与其独特的药代动力学特性密不可分。 1.上世纪90年代，以硝苯地平为代表的短效CCB由于降压过快，在长期的观察中，反而增加了60％心肌梗死的发生率。如何对CCB进行改良，成为药学家、生理学家、临床医生共同关注的焦点。苯磺酸氨氯地平正是诞生于这样一个背景之中，氨氯地平以硝苯地平为模板进行分子构