关键词药用植物皂苷药理作用研究.docVIP

皂苷类单体化合物最新研究进展 摘 要 皂苷具有降血糖血脂 抗病毒 抑制肿瘤和免疫调节等作用 是中药中重要有效成分之一 对近几年关于皂苷类化合物药动学研究的文献进行检索，整理分析和归纳综合。对皂苷类化合物药理作用过程（包括吸收分布、代谢和排泄、以及生物利用度的研究情况）；研究与开发情况、制备方法等进行描述。以期能够全面了解皂苷类化合物；为进一步深入研究皂苷类药物提供思路 关键词 皂苷 药动学 生物利用度 研究进展、制备 引 言 皂苷 saponins 皂苷是一类以三萜或甾体为苷元具有较高分子量的糖苷类化合物。皂苷类化合物广泛分布于植物之中。 是许多中药的重要生物活性成分，实验证明皂苷具有降血糖血脂、抗病毒、抑制肿瘤和免疫调节等作用 已成国内外研究的热门课题。 正文 皂苷 saponins 皂苷是一类以三萜或甾体为苷元具有较高分子量的糖苷类化合物。皂苷类化合物广泛分布于植物之中。 是许多中药的重要生物活性成分，实验证明皂苷具有降血糖血脂、抗病毒、抑制肿瘤和免疫调节等作用 已成国内外研究的热门课题。根据 Gubanov 等人的研究和统计，约有一半的植物中含有皂苷，其中以薯蓣科、百合科、五加科、毛莨科、伞形科、豆科、石竹科、远志科、葫芦科等分布最为广泛，近几年来从一些海洋生物如海参、海星中也分离得到了皂苷类成分。许多食物，如大豆、豌豆、甜菜、土豆及茶叶等，均含有皂苷类成分；同时，皂苷类成分更是众多传统中药如人参、三七、甘草、柴胡、黄芪、桔梗、远志、黄山药等的有效成分，是这些中草药治疗疾病的主要物质基础。由于皂苷类成分水溶性强、分子量大，故既难以分离也难以结构鉴定，这一直是中草药成分研究的难点。近年来，由于分离纯化及结构鉴定技术的发展，使一些复杂皂苷类成分的分离、结构鉴定能较为顺利地进行，因而最近几年皂苷类化合物的研究进展较快，发现了许多新的化合物。 目前国内已进行了一些含皂苷成分的中药的药动学研究，现将最近几年皂苷类化合物药动学研究近况综述如下体内的药物测定方法含皂苷成分药代生物样品检测前需要对样品进行预处理，以排除内源性物质的干扰和提高待测成分的浓度以便于检测。目前，国内已进行了一些含皂苷成分的中药的药动学研究，现将最近几年皂苷类化合物药动学研究近况综述如下。 1 体内的药物测定方法 含皂苷成分药代生物样品检测前，需要对样品进行预处理，以排除内源性物质的干扰和提高待测成分的浓度以便于检测。 1.1 生物样品预处理方法 目前， 生物样品中皂苷的常用处理方法有直接沉淀法、固相萃取法和液—液萃取法。直接沉淀法操作简便、快速，通常用甲醇、乙醇、乙腈等试剂沉淀蛋白，高速离心后取上清液直接进样。杨秀伟等［1］研究人参皂苷Rg2。在大鼠血浆中浓度时， 处理方法为取大鼠血浆样品，冷冻干燥24h，加入甲醇沉淀蛋白，混匀离心，取上清液，进样。大多数情况是采取沉淀蛋白后取上清液，吹干，溶剂复溶进样；卢弘等［2］在测定人参皂苷Rg1在脑缺血再灌注大鼠体内血浆浓度时，处理方法为取血浆加甲醇沉淀蛋白，混匀离心，取上清液，于40℃水浴挥干，加甲醇溶解，进样检测；刘继华等［3］在研究20（S）－人参皂苷Rg3眼膏在兔眼房水、角膜、虹膜—睫状体组织中浓度时，处理方法为取组织样品加甲醇混匀或制成匀浆，离心，取上清液，于40℃水浴N2吹干，加甲醇溶解，进样检测；王胜春等［4］在测定柴胡皂苷d 在小鼠血浆中浓度时，其处理方法为取血浆，加硫酸铵涡旋混匀，再加乙腈—甲醇（4:1）溶液，混悬离心，取上清液，于40℃水浴N2吹干，加甲醇溶解，摇匀，进样。直接沉淀法虽操作简便，快速，但杂质去除不干净，内源性物质干扰多，质谱检测器易污染［5］，故大多数皂苷成分也采用固相萃取法进行测定。茅向军等［6］在测定犬血浆中三七皂苷R1浓度时，处理方法为取血2.5mL，置肝素化试管中，于3 000r·min－1 离心5min，取上清液加地高辛内标液，通过小柱，用80％甲醇1mL 洗脱，收集洗脱液，检测分析；王世祥等［7］在研究冰片对三七皂苷R1药动学影响时， 其方法取血浆1.0mL， 置肝素化离心试管中，8 000r·min－1 离心10min，取上清液0.5mL，转入已活化好的固相萃取柱，收集70％甲醇洗脱液2mL，25℃ N2吹干，残渣用流动相溶解，滤过，进样检测分析。液—液萃取法，操作相对简单，杂质去除较为干净。顾轶等［8］测定犬血浆中人参皂苷20（R）－Rh2浓度时，样品处理采用液—液萃取方法，其方法为1mL 血浆转移至具塞离心管中，加入5μg ／mL 洋地黄毒苷工作液10μL，