不同糖皮质激素之间的区别-药剂科.ppt.ppt

常用糖皮质激素类药物制剂及特点 北京协和医院药剂科 王强 全身给药 口服给药 静脉给药 肌内给药 局部给药 吸入给药 经口吸入 鼻腔喷雾 关节内给药 眼内局部给药 滴眼剂 眼部注射 滴耳给药 皮肤外用给药 皮损内注射给药 硬膜外给药 直肠给药 内源性 可的松 Cortisone 氢化可的松Hydrocortisone 外源性 泼尼松 Prednisone 泼尼松龙 Prednisolone 甲泼尼龙 Methylprednisolone 倍他米松 Betamethasone 地塞米松 Dexamethasone 内源性糖皮质激素 内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物)有哪些？ 其中具有生理活性的是？ 其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？ 两者之间的关系是什么？ 发生代谢转换的部位是？ 药代动力学 吸收差异 生物利用度-氢化可的松96%，高于可的松，因此同等疗效，用量小于可的松， 代谢差异：氢化可的松适用于肝功能障碍患者 肝功能障碍患者，可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松，应直接使用无需代谢的活性成分 急性或严重应激状态下： 使用无需代谢的活性成分-氢化可的松，直接发挥作用 药效学 与内源性皮质激素功能相同，同时具有糖和盐皮质激素活性，因此适用于生理性替代治疗。 用于药理作用抗炎治疗时，水钠潴留副作用明显，并具有HPA轴抑制作用 人工合成糖皮质激素 关联与差异 其中具有生理活性的是？ 其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？ 两者之间的关系？ 发生代谢转换的部位是？ 糖皮质激素半衰期(血浆和生物) 糖皮质激素蛋白结合作用 生理作用氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用 药物治疗相关影响因素 泼尼松龙(强的松龙)vs. 泼尼松(强的松) 地塞米松和倍他米松 总 结 中效激素 用于抗炎治疗，HPA轴抑制作用相对较弱 甲泼尼龙：糖/盐作用比较好,长期服用疗效稳定，适用于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。 泼尼松(龙)：糖/盐作用比次之，可长期服用，泼尼松龙适用于肝功能不全患者，不宜使用泼尼松。 长效激素 生物半衰期长，HPA轴抑制作用长而强，不宜长期使用 抗炎治疗指数高，用药剂量小 适合短期使用 可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合 全身用糖皮质激素常用药物、制剂及特点 糖皮质激素类药物注射剂的分类 溶液型注射剂 无色澄清液体，可静脉或肌内注射 起效迅速 混悬型注射剂 适于水难溶性药物及注射后要求延长药效的药物，如醋酸可的松。 乳白色微细颗粒混悬液，一般仅供肌内注射，严禁静脉注射。 注射后吸收缓慢，药物作用时间延长。 注射用无菌粉末 白色疏松块状物，溶解后用法及疗效特点同溶液型注射剂。 糖皮质激素类药物注射剂给药途径 静脉注射(intravenous injection) 药效最快，常作急救、补充体液和供营养之用，适用于抢救危重病人 混悬液或乳浊液能引起毛细血管栓塞，故不能做静脉注射 肌内注射(intramuscular injection) 肌肉注射溶液型注射剂吸收特点同静脉注射 肌内注射混悬液的特点是，延长作用时间和给药间隔，减少给药次数，但不能代替口服治疗 关节内注射(intra-articular injection) 不作预防或慢性病维持用药，只作为急症或恶化情况下的短期用药 注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂 溶媒的选择 药物的性质(溶解度，稳定性) 临床要求(速效，长效，减轻刺激，安全) 乙醇做注射用溶媒时浓度可高达50%，但乙醇浓度超过10%时，肌注有疼痛感，静注时应防止溶血的发生(乙醇易透过人红细胞膜)。体外试验表明，当乙醇浓度达60%时，红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀，所以采用乙醇作为注射用溶媒浓度不易过高，使用前应充分稀释。可静点，不能静注。 注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂 附加剂 局部止痛剂苯甲醇 0.9%苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受 1%有溶血现象 2%苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬结。 注射剂相关其它问题：混悬剂 混悬剂稳定性较差，不应与其他药物或溶液混合输注 多剂量或反复抽取的装置应注意无菌消毒和操作 用前摇匀 注射剂相关其它问题：体外配伍 氢化可的松 头孢孟多 头孢唑林 头孢西丁 甲基多巴 拉氧头孢 新生霉素 异丙嗪 注射剂相关其它问题：体外配伍 氢化可的松琥珀酸钠 氨茶碱 异戊巴比妥 氨苄西林 维生素C 硫酸博来霉素 羧苄西林 头孢噻吩 氯霉素 多粘菌素E 维生素B12 阿糖胞苷 达卡巴嗪 地西泮 茶苯海明 苯海拉明 多沙普仑 氢化可的松琥珀酸钠 多柔比星 多西环素 麻黄碱 麦角胺 肝素 肝素钠 肼屈嗪 伊达比星 卡那霉素 硫酸镁 甲氧西林 甲氨蝶呤 甲泼尼龙 甲硝唑+克霉唑+氯己定 萘