泊洛沙姆的型号.docVIP

407-0 泊洛沙姆 Poloxamer [别名]??普流罗尼克：Poloxalkol：?Monolan；SupronicPolyvethylenePropylene?Glycol；Pluronic．????[来源与制法]??本品为合成品，其合成方法是先将氧化丙烯缩合到丙二醇基上，再将氧化乙烯缩合到聚(氧丙烯)基的两端而制得的氧乙烯、氧丙烯嵌段聚合物，共聚物分子中聚乙烯亲水链占10～80％，余下的则为聚氧丙烯亲脂链，不同的规格型号，所占比例各不相同。????[性状]??本品规格型号有多种，随聚合度增大，物态从液体、半固本至蜡状固体，从难溶于水的液体到易溶于水的固体。均有较高的HLB值。有些型号的产品如泊洛沙姆?124、188等，在通常使用的浓度，实际上是无色、无臭、无味的。溶液可以高压蒸气灭菌不会分解破坏。分子中存在众多醚键，能与水的质子形成氢键，温度升高到一定程度对氢键破坏而出现起昙现象，10％水溶液的昙点在80～90℃之间。有些型号的产品如泊洛沙姆108、188、124，l％浓度昙点在l00℃以上。????多数型号的产品在水中易溶，溶解度随分子中氧乙烯含量的增加而增加，在矿物油中不溶，在乙醚和石油醚中几乎不溶，溶于无水乙醇、乙酸乙酯、氯仿。2．5％水溶液的，H在5．0～7．5之间，注射用者pH在6．0～?7.0。本品有一定的起泡性，1％水溶液，在?40℃时，400ml／min的流速，泡沫高度为?600mm。水溶液在空气中较稳定，遇光则使?pH值下降。本品属于非离子表面活性剂，具有良好的乳化性，同系物中，聚氧丙烯含量较高，乳化性越好。对矿物油和烷烃类的乳化性比对脂肪油的乳化性好。临界胶团浓度(CMC值)约为0．2％，胶团结构的分子数在8个以下。分子量大的同系物具有在水溶液中形成凝胶(Gels)的性质。本品对酸、碱水溶液和金属离子稳定。泊洛沙姆部分型号产品的理化参数?泊洛沙姆型号 物理形态 氧乙烯含量(％) 不饱和值mmol 熔点℃ 粘度(7℃)cp HLB 最低凝胶浓度浓％W/W124 液体 46．7±1．9 0．020±0．008 16 440 16 188 固体 81．1±0．63 0．26±0．004 52 100 29 60237 固体 72．4±1．9 0．034±0．008 49 700 24 65338 固体 83．1±1．7 0．031±0．008 57 2800 27 30407 固体 73．2±1．7 2．048±0．017 56 3100 22 20????[作用与用途]??Poloxamers(Px)为一大类非离子表面活性剂，具有上述各种优良性质，现已广泛用于制药工业，是一类优良的药物制剂新辅料，其作用与用途如下；????1．作乳化剂和稳定剂??用于制备乳剂，?Pxl88是制备静脉脂肪乳剂良好的乳化剂，形成O／W型乳剂，用量0．1～5％。本品用量?o．2％，相当于豆磷脂用量1％。用本品制备的乳剂，乳粒小，一般在ly．m以下，吸收率高，物理性质稳定，不易分层，可热压蒸汽灭菌。????2．作增溶剂??本品可以因表面活性剂形成胶团增加多种难溶性药物的表观溶解度，如安定、消炎痛、灭滴灵、硝苯吡啶、地高辛、脑益嗪以及抗生素类等等。????3．作吸收促进剂??一方面由于本品使肠道蠕动变慢，药物在胃肠道中滞留时间增长，吸收增加，从而能提高口服制剂的生物利用度。另一方面，本晶与皮肤相容性佳，增加皮肤通透性，可促进外用药剂的吸收。????4．作固体分散体载体??固体型号的产品可作为固体分散物的载体，如灰黄霉素、地高辛、洋地黄毒甙、保泰松等与本晶制得的固体分散物，大大提高了这些药物的溶解度，促进这些药物的吸收。用量2～10％。????5．作乳膏剂、栓剂基质??固体型号的本品不但具可溶性，能促进药物的吸收，作基质使用还可起到缓释与延效的作用。上市的产品有灰黄霉素乳膏剂、复方灭滴灵栓，消炎痛栓、阿斯匹林栓等。常用量4～10％，有时高达90％。????6．作为缓释材料??分子量大的固体产品，用作粘合剂、包衣材料等，以制备片剂、胶囊剂、凝胶剂等，达到缓释、控择的目的，现已获得了较满意的效果。用量5～15％。????7．其它??鉴于本品具有良好的增溶、乳化、润湿、去污作用以及对挥发性芳香油有良好的分散性，现已广泛用于香料工业、日化工业，用于制备各种香精、香波、洗涤剂、冷霜等产品。用量0．3～50％。????[配伍变化]??与酚、雷锁辛、β—萘酚和羟基苯甲酸酯类有禁忌，取决于相应的浓度。????[安全性]??本品无毒，对皮肤粘膜无刺激性、过敏性，对人十分安全。五种动物口服的LD5015g／kg体重，10％浓度时家免眼无刺激性，对免和狗的齿龈未见刺激或充血。以0．1g／kg和1．0g／k