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2008抗心律失常药物治疗指南 中华医学会心血管病学分会 中华心血管病杂志编辑委员会抗心律失常药物治疗专题组 一、抗心律失常药物分类、作用机制和用法 药物一直是防治快速心律失常的主要手段，，50年历史。60年代，80年代，，90年代初，[2]，，，， （一）抗心律失常药物分类 抗心律失常药物现在广泛使用的是改良的VaughanWilams分类，(表1)。一种抗心律失常药物的作用可能不是单一的，(Ⅱ类)作用，(Ⅲ类)作用；，；，-乙酰普鲁卡因胺(NAPA)具Ⅲ类作用；，，1991年国外心律失常专家在意大利西西里岛制定了一个新的分类，(Siciliangambit)。该分类突破传统分类，，，，，，，，1。 表 1　抗心律失常药物分类 类别 作用通道和受体 APD或QT间期 常用代表药物 Ⅰa 阻滞ⅠNa+ + 延长 + 奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺 Ⅰb 阻滞ⅠNa 缩短 + 利多卡因、苯妥英、美西律、妥卡尼 Ⅰc 阻滞ⅠNa+ + + 不变 氟卡尼、普罗帕酮、莫雷西嗪 Ⅱ 阻滞 β1 不变 阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔 阻滞 β1、β2 不变 纳多洛尔、普萘洛尔、索他洛尔 Ⅲ 阻滞ⅠKr 延长 + + + 多非利特、索他洛尔、(司美利特、阿莫兰特 ) 阻滞ⅠKr、Ⅰto 延长 + + + 替地沙米、(氨巴利特 ) 阻滞ⅠKr激活ⅠNaS 延长 + + + 伊布利特 阻滞ⅠKr、ⅠKs 延长 + + + 胺碘酮、azimilide 阻滞ⅠK， + + + 排空去甲肾上腺素 溴苄胺 Ⅳ 阻滞ⅠCa l 不变 维拉帕米、地尔硫 其他 开放ⅠK 缩短 + + 腺苷 阻滞M2 缩短 + + 阿托品 阻滞Na/K泵 缩短 + + 地高辛 注：(正文同此)ⅠNa：；：；：；；：；：；2分别代表肾上腺素能β受体和毒蕈碱受体。表中(　)为正在研制的新药。有人将莫雷西嗪列入Ⅰb类。表内 + 表示作用强度 （二）抗心律失常药物作用机制 Ⅰ类药物：，(Ｖmax)，，/解离动力学有很大差别，/解离时间常数1s者为Ⅰb类药物；12s者为Ⅰc类药物；，，，，[心室颤动(室颤)、无休止室性心动过速(室速)]。 Ⅱ类药物：，，-L、起搏电流(Ⅰf)，，，，，， Ⅲ类药物：，，，，，，-S，，(ⅠKur)、Ⅰto等，，，(D-sotalol)、多非利特(Dofetilide)及其他新开发的药物如司美利特(Sematilide)、阿莫兰特(Almokalant)等。ⅠKr是心动过缓时的主要复极电流，，(Reverseusedependence)，(扭转型室速)。选择性ⅠKs阻滞剂，，，，，，，，，(ⅠKl)外，-L，，，，，，(Ibutilide)阻滞ⅠＫｒ，-S，，(房颤)的复律。Ⅰto为1相复极电流，，(Tedisamil)为ⅠKr和Ⅰto阻滞剂，，，，(Ambasilide)对ⅠKur有阻滞作用。溴卞胺阻滞ⅠK，2相，；，，，，；，，，： Ⅳ类药物：，-L。ⅠCa-L介导的兴奋收缩偶联，，-L参与的心律失常有治疗作用。常用的有维拉帕米和地尔硫，，，，， （三）抗心律失常药物用法 1.Ⅰ类药物 （1）奎尼丁：，(0.2ｇ/片)。主要用于房颤与心房扑动(房扑)的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心律失常。因其不良反应，，，0.1ｇ试服剂量，2ｈ如无不良反应，：0.2ｇ、1次/8ｈ，3ｄ左右，30%左右的患者可恢复窦律；0.2ｇ、1次/2ｈ、共5次，0.3ｇ、1次/2ｈ、共5次，0.4ｇ、1次/2ｈ、共5次。每次给药前测血压和QT间期，，，6～8ｈ给药一次。在奎尼丁复律前，，，，70%～80%左右。上述方法无效时改用电复律。复律前应纠正心力衰竭(心衰)、低血钾和低血镁，3ｄ内， （2）普鲁卡因胺：，，，，15mg/kg，(静注)速度不超过50mg/min，2～4mg/min静脉滴注(静滴)维持。为了避免普鲁卡因胺产生的低血压反应，，，，50%则提示已达最大的耐受量，，，0.25～0.5ｇ、1次/6ｈ，， (3)利多卡因：，：1.0mg/kg，35min内静注，1～2mg/min静滴维持。如无效，510min后可重复负荷量，1ｈ内最大用量不超过200～300mg(4.5mg/kg)。连续应用24～48ｈ后半衰期延长，，70，，1/2。毒性反应表现语言不清、意识改变、肌肉搐动、眩晕和心动过缓。应用过程中随时观察疗效和毒性反应。 (4)美西律：，100～150mg、1次/8ｈ，，23ｄ后可增减50mg。宜与食物同服，，， (5)莫雷西嗪：，150mg、1次/8ｈ。如需要，23ｄ后可增量50mg/次，250mg、1次/8ｈ。副作用包括恶心、呕吐、眩晕、焦虑、口干、头痛、视力模糊等。 (6)普罗帕酮：150mg、1次/8