【2017年整理】浙江中医药大学药理提纲(2017.1.15整理).docxVIP

1.?药代动力学研究的内容；S型量效曲线、强度、效能的含义。?药代动力学研究药物的吸收、分布、代谢、排泄过程，并运用数学原理和方法阐释药物在体内的动态规律。S型量效曲线：以效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标作图，呈典型的对称S型曲线（量-效曲线）。效价强度：是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。效能：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。2.?首关清除的含义?首过消除（即首过代谢、首过效应）：从胃肠道吸收入门脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少的作用。?首过消除高，则生物利用度低，机体可利用的有效药量少。要达到治疗浓度，必须加大药量。但因剂量加大，代谢产物也会明显增多，可能出现代谢产物的毒性反应。所以，在应用首过消除高的药物而决定大剂量口服时，要先了解代谢产物的毒性作用和消除过程。?舌下给药、直肠给药都可避免首过消除。?3.?理解多次给药后达稳态血药浓度的临床意义。?一定剂量的药物重复恒量给药，经4～5个半衰期可达到稳定血药浓度，其临床意义为：①调整给药剂量的依据：当治疗效果不满意时或发生不良反应时，可通过测定稳态血药浓度对给药剂量加以调整；②确定负荷剂量的依据：病情危重需要立即达到有效给药浓度时应给负荷量，使稳态血药浓度提前产生；③制定理想的给药方案依据。4.?理解内环境?pH对药物吸收、分布、排泄的影响。?生理情况下细胞内液pH=7.0，细胞外液pH=7.4?。由于弱酸性药物在较碱性的细胞外液中解离增多，因而细胞外液浓度高于细胞内液，升高血液pH可使弱酸性药物由细胞内想细胞外转运，降低血液pH则使弱酸性药物向细胞内转移，弱碱性药物则相反。?口服碳酸氢钠碱化血液可促进巴比妥类弱酸性药物由脑细胞向血浆中转运；同时碱化尿液，可减少巴比妥类弱酸性药物在肾小管的重吸收，促进药物从尿中排出，这是临床上抢救巴比妥类药物中毒的措施之一。?5.?药物在血浆中与血浆蛋白结合后的临床意义。?结合型药物不能跨膜转运，因此，成为药物在血液中的一种暂时贮存形式，但因结合是可逆的，当血浆中游离型药物在体内的分布、消除而降低时，结合型药物可释放出游离药物。因此，药物与血浆蛋白的结合影响药物在体内的分布、转运速度、作用强度、消除速率。?药物与血浆蛋白结合的特异性低，因此，同时应用两个结合于同一结合点上的与血浆蛋白结合率都很高的药物，就发生竞争性置换的相互作用。一般认为，只有血浆蛋白结合率高、分布容积小、消除慢以及治疗指数低的药物在临床上这种相互作用才有意义。?6.?毛果芸香碱、阿托品的药理作用。? 毛果芸香碱：?①缩瞳：激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。?②降低眼内压：通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。③调节痉挛：动眼神经兴奋时或毛果芸香碱作?用后环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合视近物，这种作用叫调节痉挛。?④腺体：可使汗腺、唾液腺分泌明显增加，还可使泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体、呼吸道粘膜分泌增加。阿托品：?①扩瞳：阻断M受体，使瞳孔括约肌松弛，此时去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔括约肌功能占优势，使瞳孔扩大；?②眼内压升高：由于瞳孔扩大，使虹膜退向四周，前房角间隙变窄，阻碍房水回流入巩膜静脉窦，造成眼内压升高；?③调节麻痹：使睫状肌松弛而退向外缘，使悬韧带拉紧，晶状体变为扁平，屈光度降低，只能视远物，这种作用叫调节麻痹；④腺体：通过阻断M受体，抑制腺体分泌，对唾液腺、汗腺的作用最敏感；?⑤平滑肌：抑制胃肠道平滑肌痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛；⑥心脏：加快心率；?⑦血管血压：治疗量可以完全拮抗由胆碱酯类药物所引起的外周血管扩张和血压下降，大剂量引起皮肤血管扩张（治疗量阿托品单独使用时对血管和血压无明显影响）。（8）中枢神经系统：先兴奋后抑制。?7.?吩噻嗪类药的抗精神分裂症作用机制。?氯丙嗪等吩噻嗪类药物拮抗中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2样多巴胺受体而发挥疗效的。?8.?溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用何药？肾上腺素?9.?微量肾上腺素与局麻药配伍目的主要是什么？肾上腺素作用于心血管系统的受体。?目的：延缓局麻药的吸收，延长局麻药的麻醉时间。受体：心肌、传导系统、窦房结上的β1、β2受体；血管平滑肌上的α受体，β2受体。?10.?心脏骤停时，心肺复苏的首选药物是什么？肾上腺素11.?普萘洛尔的药理作用。?具有较强的β受体阻断