【2017年整理】瑞他帕林项目简介.docVIP

瑞他帕林 基本信息 1、项目名称：瑞他帕林原料药及软膏 英文名称： retapamulin商品名：???化学名：acetic acid, [[(3-exo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl]thio]-, 142 (3aS,4R,5S,6S,8R,9R,9aR,10R)-6-ethenyldecahydro-5-hydroxy-4,6,9,10-tetramethyl-1-oxo-3a,9143 propano-3aH-cyclopentacycloocten-8-yl ester. 分子式：C30H4NO4S 分子量：516.7 CAS号：224452-66-8 化学结构式： 2、剂 型：原料药、软膏 3、注册分类：化药3+3 4、规 格：10mg retapamulin / 1g 5、适 应 症：用于治疗由金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌等敏感菌株引起的皮肤感染(如脓胞病)。 本品适用于9个月及以上患者一日2次用药治疗5日。以往使用的其它局部处方抗菌制剂需一日3次用药12日。ALTABAX (RETAPAMULIN) 1% OINTMENT 5g/tube. Mfg: GLAXO GRP LTD (US). Price: $194.66 ALTABAX (RETAPAMULIN) 1% OINTMENT 15g/tube. Mfg: GLAXO GRP LTD (US). Price: $260.89 ALTABAX (RETAPAMULIN) 1% OINTMENT 30g/tube. Mfg: GLAXO GRP LTD (US). Price: $445.68 二、国内外上市申报情况 国外上市情况 2007年4月12日，美国FDA批准葛兰素史克公司的1％瑞他帕林软膏（retapamulin?，Altabax）上市，用于局部治疗金黄色葡萄球菌或化脓链球菌感染的脓胞病。2007年6 月在欧洲被批准用于治疗脓疱病以及感染性的小面积裂伤、擦伤和缝合伤口，商品名为Ahargo。 国内上市情况 原料API 厂家 批准文号 批准时间 0 制剂 厂家 批准文号 批准时间 0 国内注册申报情况 原料API 受理号 厂家 注册分类 审评结论 状态开始时间 0 制 剂 受理号 厂家 注册分类 审评结论 状态开始时间 瑞他莫林软膏 JXHL1300036国 葛兰素史克（中国）投资有限公司 进口 在审评 2013-2-26 政策法规 行政保护：无 新药监测期：无 专利保护：瑞他莫林是FDA 在近20 年内批准上市的首批新型局部抗生素, 已获得英国专利( GB9722817)、欧洲专利( EP1452534) 和世界专利( WO 1999021855)。在中国化合物专利2018年终止，无其他核心专利 申请号 公开号 申请日 终止日 申请人 主要保护内容 法律状态 8 CN1283197 1998.10.27 2018.10.27 史密丝克莱恩比彻姆有限公司用作抗微生物剂的截短侧耳素衍生物1 作用机制 本品通过与细菌核糖体50 S亚基的某个位点结合，抑制肽基转移，阻断P-位点相互作用，阻断有活性的核糖体50 S亚基的生成。这个结合位点是独一无二的，即这种特殊的作用方式成为本品与其他细菌蛋白质合成抑制剂的差别。 2 抗菌活性 Rittenhouse等的体外研究发现，本品对G+菌和一些G-菌均有极好的抗菌活性，如金葡菌(MIC 90=0．12／μg·mL )、表皮葡萄球菌(MIC90=0．12／μg·mL )、化脓链球菌(MIC 90=0．016／μg·mL )、腐生葡萄球菌(MIC90=0．12／μg·mL )、无乳链球菌(MIC90=0．03／ug·mL )、草绿色链球菌(MIC90=0．12／μg·mL )、肺炎链球菌(MIC 90=0．12 ／μg·mL )、流感嗜血杆菌(MIC90=2／μg·mL )以及卡他莫拉菌(MIC90=0．03／μg·mL )，抗菌活性是莫匹罗星、夫地西酸、杆菌肽、头孢克洛、阿莫西林、阿奇霉素和左氧氟沙星的数倍至1000倍。Goldstein等研究发现本品在体外对141个丙酸杆菌属临床分离菌株(117个痤疮丙酸杆菌、12个颗粒丙酸杆菌和12个贪婪丙酸杆菌菌株)包括7个多重耐药菌株均具有很好的抗菌活性，MIC≤0．25／ug·mL一，对多数菌株的活性优于或等于四环素、克林霉素、红霉素和复方磺胺甲恶唑。 Jones等在一项抑制葡萄球菌和一?溶血性链球菌的试验中发现，本品对耐莫匹罗星、苯唑西林和红霉素的金葡球菌(MIC90