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抗精神失常药 分类：吩噻嗪类（氯丙嗪）、丁酰苯类（氟哌啶醇）、硫杂蒽类（氯普噻吨）、其他药（利培酮） 氯丙嗪 作用及机理 1.对CNS ①安定作用：感情淡漠，对周围事物不感兴趣，在安静环境中易诱导入睡，但易觉醒。易产生耐受性。 [机理]与阻断α1-R 和H1-R有关。 ②抗精神病作用：可消除幻觉、妄想、躁狂等症状，生活自理，恢复理智。需长期服药，无耐受性。 [机理]氯丙嗪能选择性阻断中脑—皮质和中脑—边缘系统通路中D2Ｒ而发挥抗精神病作用。氯丙嗪是 D2-R的阻断剂。 病因：与大脑内DA能神经功能过强有关，使DA-R中D2Ｒ密度过高， DA与D2Ｒ结合产生兴奋作用。 ③镇吐作用：有强大的镇吐作用。但对晕动病（晕车、晕船）引起的呕吐无效。 作用特点：①小剂量直接抑制延脑催吐化学感受区；②大剂量直接抑制呕吐中枢。 ④影响体温调节：抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，体温随环境温度的变化而升降。 特点：对正常或发热的体温均可降低，在低温环境（如冰敷）下，可使体温降至34℃，甚至更低。 ⑤加强中枢抑制药的作用：氯丙嗪可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药的作用。合用时，应适当减少后者的用量。 2.对ANS ①α- R 阻断作用：降低血压。 [机理]①阻断α-R，翻转AD的升压效应；②抑制血管运动中枢；③直接扩张血管。 ②阻断M-R作用：大剂量出现口干、便秘、视力模糊、心动过速及尿潴留等不良反应。 3.对内分泌系统 抑制催乳素抑制因子→催乳素分泌↑；促性腺激素释放↓；促肾上腺皮质激素↓；生长素分泌↓ [机理]抑制下丘脑-垂体通路的D2-R 用途 1.各型的精神分裂症：有效率约70%以上，不能根治。对精神病患者，该药不产生耐受性。 2.躁狂症：可消除兴奋、紧张、妄想、幻觉等症状。 3.各种疾病及药物（除晕动症外）引起的呕吐和顽固性呃逆。 4.人工冬眠及低温麻醉：氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂。具有镇静、催眠、降温、抗休克作用。用于高热惊厥、感染性休克及严重感染辅助治疗。临床上配合物理降温（如冰浴等），用于低温麻醉。 5.神经官能症：小剂量可治疗神经官能症。 不良反应 1.一般反应：嗜睡、困倦、视物模糊、口干、鼻塞、心悸、便秘、尿潴留、体位性低血压 2.锥体外系反应：长期大量使用氯丙嗪时最常见的副作用 ①帕金森氏综合征。最为多见，表现为肌肉震颤、肌张力增高、表情呆板（面具脸）、动作迟缓等 ②急性肌张力障碍。表现为口舌、面、颈部大幅度怪异动作 ③静坐不能：出现坐立不安，反复徘徊 ④迟发性运动障碍：表现为不自主的呆板运动（吸吮、舐舌、咀嚼）及四肢舞蹈动作，停药后不消失 机理：阻断黑质－纹状体通路的D2-R 3.过敏反应：皮疹、皮炎、肝损害、粒细胞减少 4.内分泌障碍：长期用药可见乳房增大、泌乳、排卵延迟、月经不调或停闭、儿童生长迟缓等 镇痛药 吗啡 作用及用途 1.对CNS ①镇痛、镇静： 特点：① 强（钝痛 锐痛）；②久4hr；③伴镇静→紧张情绪↓；④欣快感 用途：各种剧痛（术后、严重创伤、心梗、癌症等） ②抑制呼吸： 特点：中枢对CO2的敏感性下降。大剂量：呼吸慢而浅、死因（抑制呼吸中枢） 用途：治疗心源性哮喘：抑呼、镇静、扩血管 ③镇咳： 特点：①强力镇咳；②有痰禁用 ④催吐：（常见副作用） ⑤缩瞳：针尖样瞳孔——中毒指征 对PNS ①胃肠：止泻、便秘 ——用于急慢性腹泻 ②全身血管：扩张 特点：治疗量→体位性低血压；中毒量→Bp↓（呼衰→循环衰竭） 颅内血管扩张（CO2↑）→颅内压↑ ——颅脑损伤禁用 ③支气管收缩：——支气管哮喘禁用 ④胆道：胆绞痛 ⑤膀胱：排尿困难 ⑥子宫：产程↑——分娩痛禁用 不良反应与中毒解救 治疗量下一般反应：眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、嗜睡、呼吸抑制 2.耐受性与成瘾性：戒断症状——兴奋、失眠、腺体分泌增加、震颤、呕吐、腹泻、焦虑、瞳孔散大 3.急性中毒：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸高度抑制、Bp降低、甚至休克。 抢救：①清除毒物；②拮抗剂：阿片-R拮抗剂——纳洛酮；③对症：维持呼吸（人工呼吸、给氧）、维持循环（升压） 哌替啶 作用特点 1.弱，镇痛为吗啡1/10，无镇咳及止泻 2.维持时间短（2～4h） 3.不影响产程，胎儿娩出前2～4hr以上可用 4.成瘾性小 用途 1.吗啡的人工合成代用品，用于镇痛、心哮 2.麻醉前给药、人工冬眠 不良反应：与吗啡相似。成瘾性轻，仍须控制使用 其他镇痛药 芬太尼：强（吗啡的30倍） 美沙酮：强、成瘾慢 镇痛新（喷他佐辛）：弱、成瘾小 罗通定：弱 利尿药 呋塞米 作用 利尿 作用部位：髓袢升支粗段 [机理]抑制Na+-K+-2Cl-同向转运→稀释功能降低、浓缩功能降低→产生强大利尿作用Na+Cl-K+Ca2+Mg2+H2O 2.扩张血管 ①扩张