拟肾上腺素药09.pptVIP

【临床应用】 1.药物中毒性低血压 (全麻药、镇静催眠药、吩噻嗪类抗精神病药) 2.神经性休克早期 （维持BP在90mmHg，保证心脑肾血液供应） 3.上消化道出血（稀释后口服） 【不良反应 】 剂量过高：少尿、尿闭和急性肾衰 浓度过高或药液外漏时： 皮肤苍白、疼痛、缺血坏死 治疗:普鲁卡因或酚妥拉明（浸润注射） 【禁忌症】高血压、动脉硬化、冠心病、少尿或无尿及微循环严重障碍的休克病人 间羟胺 ( 阿拉明 ) 机制： (1)直接激动α1、 α2受体 (2)促NA释放 特点： 收缩血管、升压作用比NA弱，但较持久。 很少引起尿闭、急性肾功能衰竭和心律失常 取代NA治疗早期休克和低血压（iv、im）。 去氧肾上腺素 (苯肾上腺素、新福林) 机制：激动α受体，促进NA释放 特点：使瞳孔散大（虹膜辐射肌α-R） 作用比阿托品弱、短暂 不易引起眼压升高和调节麻痹。 眼底检查： 快速短效扩瞳药 甲氧明（甲氧胺） 缩血管，升血压，反射性减慢心率 抑制窦房结，治疗阵发性室上性心动过速 10.4 β受体激动药 口服无效 一般静注或静滴 舌下、喷雾吸入 代谢速度较慢 异丙肾上腺素 （isoprenaline） 【药理作用】 1．兴奋心脏（β1-R ）：较Adr更强 较少产生心律失常 2．血 管 骨骼肌血管明显舒张 肾、肠系膜血管、冠脉也舒张 总外周阻力降低 对β1-R、β2-R均有强大的激动作用 3. 血 压 一般剂量： 收缩压↑ 舒张压↓ →脉压明显↑ 大剂量静注： 血压明显降低 4．支气管 平滑肌松弛作用比Adr强 抑制过敏介质释放 （ 但不收缩粘膜下血管） 5. 代 谢 血糖升高，游离脂肪酸增高，组织耗氧增加 【临床应用】 1．心脏骤停和房室传导阻滞 溺水，电击，手术意外等 “强大的起搏作用” 2.支气管哮喘急性发作 舌下或喷雾 3.休克（已少用） 【不良反应及禁忌证 】 心悸、头痛、头晕 缺氧病人： 心律失常、诱发或加剧心绞痛 哮喘病人： 长期滥用引起猝死 禁用： 冠心病、心肌炎、甲亢 多巴酚丁胺（β受体激动药） 心肌收缩力↑ 心输出量↑ 对心率和外周阻力影响不大 应用 心梗并发心衰 （改善左室功能，促进排水排钠） 沙丁胺醇和特布他林 选择性激动支气管平滑肌上β2-R 用于防治支气管哮喘 肾上腺素受体激动药基本作用的比较 主要激动 药 物 α β1 β2 直接激动 释放递质 α和β受体 肾上腺素 +++ +++ +++ + - 多 巴 胺 + ++ ± + + 麻 黄 碱 ++ ++ ++ + + α受体 去甲肾上腺素 +++ ++ ± + - 间 羟 胺 ++ + + + + 去氧肾上腺素 ++ - - + - β受体 异丙肾上腺素 - ++++ +++ + - 多巴酚丁胺 + ++ + +  第10章 拟肾上腺素药 拟交感胺类药 10.1 化学结构和分类 基本结构: β-苯乙胺 苯环3、4位: 都有羟基 - 儿茶酚胺类 羟基被取代-非儿茶酚胺类 拟肾上腺素药物分类 激动α、β受体药 主要激动α受体药 主要激动β受体药 10.2 α、β受体激动药 肾上腺素（adrenaline，Adr） 化学性质不稳定：遇光、中性、尤其碱性溶液中迅速 氧化（红棕色） 口服: 易破坏 皮下：因收缩血管，起效慢，维持1hr 肌内：起效快，维持10-30min NA 苯乙胺-N-甲基转移酶 肾上腺髓质嗜铬细胞 A