34-1β内酰胺类抗生素.ppt

一、?-内酰胺类抗生素的共性 1. 化学结构相似： 美罗培南为新型碳青霉烯类抗生素。其特点是对肾脱氢肽酶稳定，不被水解，故可单独使用；抗菌谱比亚胺培南更广，抗菌活性强，对多种酶稳定，耐药菌极少；毒性低，耐受性好。主要用于敏感菌引起的中、重度及难治性感染。 （四）单环β-内酰胺类抗生素——氨曲南（Azthreonam）为窄谱抗生素，对革兰阴性杆菌作用强，对革兰阳性球菌、厌氧菌无效，对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶高度稳定。由于其抗菌谱与氨基苷类相似而无氨基苷类的肾毒性，可作为氨基苷类替代药选用。 氨曲南不良反应少，毒性低，与青霉素类及头孢菌素类无交叉过敏性，因此，可用于对青霉素类严重过敏的患者。 思考题 1、从青霉素的作用机制说明其作用特点。 2、青霉素的主要不良反应是什么？如何防治？ 3、比较四代头孢菌素的作用特点有何异同。 4、试分析奥格门汀的处方组成及临床意义。 各代头孢菌素的特点 第一代头孢菌素 ①对革兰阳性菌包括耐药金黄色葡萄球菌的抗菌作用强于第二至第四代； ②对革兰阴性菌作用弱，对铜绿假单胞菌、厌氧菌无效；③对青霉素酶较稳定，但对各种β-内酰胺酶稳定性远比二至四代差； ④组织穿透力差，脑脊液浓度低； ⑤对肾脏有一定的毒性。 ⑥主要用于耐药金黄色葡萄球菌及敏感菌所致的轻、中度感染，如呼吸道、尿路感染及皮肤、软组织感染等。 鹏纠惑鳞农焉精砂喻米运兔辈皿耳几亥骆子闲阳床嘎憾熊恭搂畅怠吉空伦34-1β内酰胺类抗生素34-1β内酰胺类抗生素 第二代头孢菌素 　 ① 对革兰阳性菌作用比第一代稍弱； ②对革兰阴性菌作用比第一代明显增强；对铜绿假单胞菌无效，对部分厌氧菌有效； ③对多种β-内酰胺酶比较稳定； ④肾脏毒性较第一代小； ⑤主要用于敏感菌尤其是产酶耐药的革兰阴性菌所致的呼吸道感染、胆道感染、骨关节感染及皮肤软组织感染、泌尿道感染、妇产科感染及耐青霉素淋球菌感染等。 钨肪婶方谍廷秸多怨骋透喜帜赛亨春酪累符趋瞒酝建妥臆翻鸣倚玄竟淮碧34-1β内酰胺类抗生素34-1β内酰胺类抗生素 第三代头孢菌素 ①对革兰阳性菌作用不及第一、二代； ②对革兰阴性杆菌作用明显超过第一、二代，对铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强作用； ③对各种β-内酰胺酶具有高度稳定； ④体内分布广，组织穿透力强，在脑脊液中能达到有效浓度； ⑤对肾脏基本无毒性； ⑥主要用于耐药革兰阴性杆菌引起的严重感染如严重肺炎、败血症、脑膜炎及铜绿假单孢菌感染等。 彝琼涤铭石察骄因桑窜谬衔琐谐瓤筛姨锐螟辆捣驴谣肺滴晒城煮双刀探搅34-1β内酰胺类抗生素34-1β内酰胺类抗生素 第四代头孢菌素 ①对革兰阳性菌的作用比第三代增强； ②对革兰阴性菌的抗菌作用与第三代相似或略强，对铜绿假单孢菌作用强，对厌氧菌有抗菌活性，抗菌谱更为广泛； ③对β-内酰胺酶高度稳定； ④无肾脏毒性； ⑤主要用于对第三代头孢菌素耐药的细菌引起的感染，特别是威胁生命的严重革兰阴性杆菌感染。 　 念阵獭裤庆母盘熔涂铂四短面赌系秋荧啸唇犀带嘶凿蕉醚闷苟石侍奎选悦34-1β内酰胺类抗生素34-1β内酰胺类抗生素 各代头孢菌素的特点小结 药名 抗菌谱 酶稳定性 用途 肾毒性 G+ G- 第一代 强 弱 青霉素酶稳定 耐青霉素的 铜绿假单胞菌 ?-内酰胺酶差 金葡菌感染 及厌氧菌无效 第二代 强 稍强 ?-内酰胺酶 产酶耐药G- 铜绿假单胞菌 稳定 杆菌感染； 降低 无效，部分对 敏感G+菌 感染 厌氧菌有效 第三代 弱 强 高度稳定 重症耐药G- 基本无毒 铜绿假单胞菌 杆菌感染 及厌氧菌有效 第四