19抗心绞痛药及抗动脉粥样硬化药_课件.pptVIP

硝酸甘油 药物相互作用 因乙醇可抑制硝酸甘油代谢，用药期间宜禁酒；与肝素合用可降低肝素的抗凝血作用；与阿司匹林合用，可使硝酸甘油血药浓度升高，应予注意。 片剂：普通片剂，主要有0.3mg/片、0.5mg/片、0.6mg/片几种规格。心绞痛发作时舌下含服1片，每日不超过2mg。约2～5分钟即发挥作用，作用大约维持30分钟。应用时可靠在坐椅上效果较好(直立可能产生晕厥)。缓释硝酸甘油片(长效硝酸甘油片)，每片含2.5mg。口服，每12小时一片，作用可延续8～10小时； 喷雾剂：心绞痛发作时喷于口腔粘膜或舌上1～2次，每次0.4mg； 注射剂：主要有1mg(1ml)、2mg(2ml)、5mg(1ml）、10mg(1ml)几种规格。常以10mg溶于10％葡萄糖液500ml中静滴，开始为5～10μg/min，以后每隔3～5min增加剂量1次，大剂量时每分钟滴入可超过40微克； 硝酸甘油制剂及用法 膜剂：每格含硝酸甘油0.5mg，每次1格，舌下含服。据报道本品具有作用迅速、性能稳定的特点； 软膏：均匀涂于皮肤上，经过皮肤透入后吸收，每次涂药面积直径2.5～5厘米，涂药60～90分钟可达最大疗效，可维持4～6小时； 贴片：利用一种特殊的制剂工艺，将药储存于贴片之中，贴在皮肤上，药物透过皮肤而吸收，并能控制药物的释放速度。用药后1小时可达到治疗效果，在24小时内可维持稳定的治疗作用。常用的贴片每贴含硝酸甘油20毫克，但能经皮肤透入体内的只有约5毫克。 徐某，男，64岁，劳累后反复发作胸骨后压榨性疼痛6个月就诊，医生诊断为冠心病心绞痛，开处方如下，分析是否合理用药，为什么？ Rp： 硝酸甘油片 0.5mg×30 Sig. 0.5mg ?p.o. p.r.n. 氨氯地平片 5mg×30 Sig. 5mg ?p.o. q.d. 处方分析 本处方选药正确但用法错误。 硝酸甘油松弛血管平滑肌，增加静脉容积，可减少心脏的静脉回流，减少心室舒张末期容量，降低前负荷，降低心肌耗氧量，缓解心绞痛。而钙通道拮抗剂（CCB）氨氯地平使动脉平滑肌钙内流被抑制，动脉张力和全身血管阻力降低，引起动脉压下降，降低心脏后负荷，降低心肌收缩力，减少心肌耗氧量。二者联用比单用其中任何一种有更好的治疗效应； 处方中硝酸甘油的用法错误，硝酸甘油口服肝脏首过效应大，生物利用度仅为10％左右，规格为0.5mg的普通片剂宜舌下含服，通过舌下静脉立即吸收，生物利用度可达80％，舌下给药约2～3分钟起效、5分钟达到最大效应。故上述硝酸甘油片用法应改为舌下含服 处方分析参考答案 又名硝异梨醇，消心痛， 1，4:3，6-二脱水-D-山梨醇-2，5-二硝酸酯。 硝酸异山梨酯 （Isosorbide Dinitrate） 硝酸异山梨酯 【性 状】 【化学名】 白色结晶性粉末,微溶于水,易溶于乙醇、氯仿、丙酮。 硝酸异山梨酯 稳定性 较稳定，但在酸、碱溶液中容易水解。撞击和高热时有爆炸的危险，可将其溶解在乙醇中储存和运输。 作 用 有冠脉扩张作用，是长效抗心绞痛药。临床用于心绞痛、冠状循环功能不全、心肌梗死等的缓解和预防。 一 硝酸酯类及亚硝酸酯类药 典型药物介绍 二 β受体阻断药 三 钙通道阻滞药 β受体阻断药 β受体阻断药 心肌收缩性心率减慢 耗氧 血液从心外膜流向心内膜区 心率舒张期 冠脉灌流增加 缺血区的血供 改善心肌代谢 普萘洛尔 (1)减低心肌耗氧量：阻断心β1受体→心率↓，心肌收缩力↓→心肌耗氧量↓。 (2)改善缺血区心肌供血：阻断心β1受体→心率↓ →心舒张期↑→冠状动脉灌流时间↑ →心外膜区域向心内膜下流动血液↑→心肌缺血区供血↑。 (3)改善心肌能量代谢：心肌缺血区供氧↑，促进氧合血红蛋白分离。 (4)抑制血小板聚集 （ propranolol ） 普萘洛尔 【药理作用】 (1)稳定性及不稳定性心绞痛：对兼有高血压或心律失常者更为适用，不宜用于变异性心绞痛，与硝酸酯类合用可提高疗效，减少药物剂量。 (2)早期急性心肌梗塞：缩小梗塞范围。 普萘洛尔 【临床用途】 课堂讨论 患者徐某，男性，65岁，近3个月来，常在劳累、情绪激动时出现胸骨后闷痛，有时放射至左上肢，持续3～5分钟，休息后消失。 诊断：稳定型心绞痛 问题： 1.医生给患者服用β受体阻断药阿替洛尔（一次25mg，一日2次）进行治疗，请问是否合理？ 2.β受体阻断药治疗心绞痛的机制、优点是什么？ 3.使用时应注意哪些事项？ 合理。 β受体阻断药阿替洛尔可降低心率，减弱心肌收缩力，从而降低心肌耗氧量，改善缺血区心肌缺血缺氧，降低心血管事件发生率，从而减少住院次数。此外，β受体阻断药还能有效减少猝死，预防