甘肃省推荐2015年度国家科学技术奖项目表.doc

教育部推荐2015年度国家科学技术奖项目表 国家自然科学奖 一、项目名称：涉及碳碳键形成的合成方法与天然产物合成 二、推荐单位意见：对科学发现点的原创性、科学价值、国内外自然科学界公认度以及推动学科发展的作用进行概述。 兰州大学涂永强研究团队较为系统地建立了一系列多立体中心、多官能团化申报成果是该研究团队15年来在“涉及碳碳键形成的合成方法与天然产物合成”方面创新性成果的系统总结为有机化学中做出了。项目J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem. Int. Ed.等在国际学术界有重要影响，被相关知名学者在 Chem. Rev., Chem. Soc. Rev., Nature等期刊上多次引用、高度评价。 推荐该项目为国家自然科学奖二等奖。 碳碳键是构成无数结构复杂、功能各异的有机物质的最基本结构单元，因而涉及碳碳键形成的合成方法及其在有机合成中的应用研究，一直都是有机化学的重要和前沿研究领域。对于碳碳键的合成，特别是在结构复杂多变、官能团密集的分子（如复杂天然有机化合物、有机药物）中，如何实现碳碳键构建的“可控性、多样性、功能性和高效性”，是极具挑战性的科学问题之一。本项目以这一科学问题为驱动，重点围绕涉及碳碳键形成的重排反应及相关季碳构筑、碳氢官能团化反应和天然产物合成等研究内容，较为系统地设计、研究了一系列相应的反应与合成方法，并在此基础上实现了多类具有重要生物活性天然产物的化学合成，其主要发现点包括： （1）基于化学键重排的成研究：首次设计、发展了高立体选择性的新型半频哪醇类型重排反应（包括5种、多功能串联反应11种）。 这些重排反应和丰富多立体中心、多官能团的高效、多样性了新方法。体现了较好的原创性，为有机化学中半频哪醇重排反应研究做出了重要的贡献。 α位、1种β位sp3杂化碳氢键官能团化反应，初步探讨、研究了醚类化合物的2种α位sp3杂化碳氢键官能团化反应。这些反应研究揭示了活泼醇类分子、惰性醚类分子中sp3杂化碳氢键在钌、铑、钯、铁金属催化体系中的新反应性，为醇、醚分子体系中碳碳键的直接、多样性开辟了新途径为化学中的C(sp3)-H的官能团化研究做出了有价值的探索。 （3）基于键的天然产物合成研究：针对具有重要生物活性的天然高效发展了高效、简捷、多样性全合成新策略，完成了包括石松科生物碱、石蒜科生物碱、百部生物碱等26个天然化学合成，其中早老性痴呆症治疗药物Galanthamine的合成路线已经获得中国发明专利授权。这些合成工作不仅相关药物分子新合成发展而且为提供了。 本项目共发表包括Acc. Chem. Res., Chem. Rev., Chem. Soc. Rev., J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem. Int. Ed.等在内的高水平SCI论文100篇，申请中国发明专利3项，授权1项。研究成果在国际学术界有重要影响，被相关知名学者在 Chem. Rev. Chem. Soc. Rev., Nature等期刊上多次引用、高度评价完成人主办了3次国际会议，培养博士研究生38人，硕士研究生12人。 评述 1 （发现点一，代表论文 1）：德国亚琛工业大学 M. Rueping 教授在 Chem. Rev. (2014, 114, 9047；代表引文 1) 中评价道：“…螺环醚广泛存在于天然产物和药物分子中，但其合成具有挑战性。 尽管 semipinacol 重排反应是一种可能的合成途径，但该反应的不对称化一直难于实现…涂小组发展了双官能团的手性磷酸来同时活性亲核和亲电两个位点，实现了该不对称转化”。 评述 2 （发现点一，代表论文 1）：美国哈佛大学大学的著名有机化学家 E. N. Jacobsen 教授在 Angew. Chem. Int. Ed. (2013, 52, 534；代表引文 2) 中评价道：“… 涂和合作者发展了一种对映选择性扩环类型的 semipinacol 重排反应来合成螺环醚，最高 ee 值可达 98%。 评述 3（发现点一，代表论文 1）：德国亚琛工业大学 M. Rueping 教授 Chem. Eur. J. (2010, 16, 9350) 中评价道：“… 涂和合作者进一步发展了过渡金属磷酸盐催化的不对称转化。他们利用手性磷酸银以优异的对映选择性实现了 semipinacol 重排反应，从而得到了手性螺环醚类化合物”。 原文如下： “… Further development in the transition metal phosphate catalyzed asymmetric transformations was done by Tu and co-workers. Using chiral silver phos