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31章呼吸系统用药

第三十一章 作用于呼吸系统的药物 第一节 平喘药(Antiasthmatic drugs) 一、支气管扩张药 (一)肾上腺素受体激动药 (二)茶碱类Theophylline (三)抗胆碱药 (一)肾上腺素受体激动药 选择性β2受体激动药* 短效:沙丁胺醇(salbutamol, 舒喘灵)等 (SABA) 口服、吸入、静脉滴注 作用4-6h,用于急性发作 瘦肉精 克伦特罗 莱克多巴胺 FDA批准用于生猪 作用时间短,代谢快,蓄积轻(3-7天) 沙丁醇胺 特布他林 以上药物使用人常规剂量的10倍以上 不良反应:β2受体激动(P52) 糖原脂肪 给药方法 (二)茶碱类Theophylline 氨茶碱(aminophylline) 支气管扩张(抑制PDE,阻断腺苷受体,促进内源性Adr和NA) 抗炎 口服用于慢性哮喘 静脉给药用于重症抢救 注意:安全范围窄,不良反应多。 (三)抗胆碱药 异丙基阿托品 阻断M受体→松弛支气管平滑肌 对支气管平滑肌有较高的选择性 气雾吸入扩张气道的剂量仅为降低唾液分泌、 升高心率剂量的1/100-1/500,不良反应少 起效较慢,吸入30-60min达峰值 哮喘治疗的辅助用药,β2耐受病人,老人 二、抗炎性平喘药* 临床应用: 倍氯米松 (Beclomethasone dipropionate, BDP) 1.雾化吸入局部抗炎作用比地塞米松强500倍 气雾吸入本品0.4mg的疗效约与每日口服泼尼松7.5mg的疗效相当 2.用于中度或重度哮喘者,少用或不用全身给药 3.不抑制肾上腺皮质功能 4.长期吸入发生口腔霉菌感染,每次吸入后漱口 哮喘中度持续情况下联合用药 三、抗过敏平喘药 色甘酸钠(Sodium Cromoglycate) 一.中枢性镇咳药 1.成瘾性:可待因 Codeine(甲基吗啡) 适用于其它镇咳药无效的剧烈干咳 2.非成瘾性:喷托维林Pentoxyverin (咳必清) 右美沙芬(妊娠3个月内禁用) (白加黑,百服宁成分之一) 解热镇痛抗感冒成药 * * 刘爱军 药学院药理学教研室 呼吸系统常见症状: 常用药物: 平喘药 antiasthmatic drugs 镇咳药 antitussives 祛痰药 expectorants 喘、咳、痰 目的: 掌握一个疾病:哮喘 知道2种药物:选择性β2受体激动药(LABA) 抗炎性平喘药 明白一种给药方法:雾化吸入 气道慢性过敏反应炎症 气道高反应性 可逆性气流受限 反复发作性 喘、闷、咳 哮喘1.6 100个儿童中就有2个孩子患有哮喘 气道高反应性 可逆性气流受限 反复发作性 喘、急、闷、咳 本质 气道慢性过敏反应炎症 患者发作时感受的图画 反复发作性 喘、急、闷、咳 典型4症状 支气管扩张 抗炎性 抗过敏 Gs AC PKAs ?2-receptor Gi cAMP Ca2+ 支气管扩张 炎症过敏介质 气管 长效:速效:福莫特罗 (LABA) 作用久(8-12h),夜间防治和急性发作 迟效:沙美特罗 不良反应:心悸(大量β1),肌震颤(β2),代谢紊乱 特别是强效的克仑特罗 过敏介质释放↓,活性↓,抗体生成↓ 糖皮质激素 诱导磷酯酶A2抑制蛋白,抑制磷脂酶A2 使花生四烯酸不能从膜脂释出,PG, LT合成↓ 增加β2受体数量,增强儿茶酚胺类的作用 抗过敏 抗炎症 抑制反应性,增敏 对其它药物无效的慢性哮喘病人(防治) 不能缓解急性症状 给药方式: 全身给药: 口服泼尼松 静脉 雾化吸入: 倍氯米松(BDP) 布地奈德(Budesonide, BUD) 抑制肥大细胞释放致敏介质(抑制Ca2+内流有关) 抑制感觉神经末梢释放神经多肽(P物质、神经激肽A、B) 抑制这些多肽所致的支气管平滑肌痉挛,粘膜充血水肿 ↓气道高反应性 第二节 镇咳药 一.中枢性镇咳药: 直接抑制咳嗽中枢起作用 二.外周性镇咳药: 抑制外周某一环节发挥镇咳作用

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