33子宫平滑肌兴奋药和抑制药.ppt

子宫平滑肌兴奋药包括： 缩宫素、麦角生物碱和前列腺素 子宫平滑肌抑制药包括： β2肾上腺素受体激动药 钙通道阻滞药 硫酸镁 前列腺素合成酶抑制药等 第一节 子宫平滑肌兴奋药缩宫素(oxytocin 催产素 pitocin) 缩宫素(oxytocin 催产素 pitocin) 体内过程: 口服在消化道被破坏。能经鼻腔及口腔粘膜吸收。肌注吸收良好，3～5分钟生效。可透过胎盘。大部经肝及肾破坏，维持20～30分钟。 临床应用: 1.催产和引产 对无产道障碍而宫缩无力的难产，可用小剂量缩宫素加强子宫的收缩，促进分娩。 2.产后止血 皮下或肌注较大剂量缩宫素(5～10U)，引起子宫强直性收缩，压迫子宫肌层内血管而止血。作用不持久，应加用麦角制剂。 3.催乳 缩宫素(oxytocin催产素pitocin) 【不良反应及用药注意】 缩宫素过量引起子宫高频率甚至持续性强直收缩，可致胎儿窒息或子宫破裂，因此作催产或引产时，必须注意下列两点： ①严格掌握剂量:避免发生子宫强直性收缩。 ②严格掌握禁忌证: 凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘 三次妊娠以上的经产妇或有剖腹产史者禁用 以防引起子宫破裂或胎儿窒息。 前列腺素 (prostaglandins,PGs) 广泛存在于体内的不饱和脂肪酸, 对心血管、呼吸、消化以及生殖系统等有广泛的生理作用和药理作用 作子宫兴奋药应用有 : 地诺前列酮 (dinoprostone,PGE2) 地诺前列素 (dinoprost,PGF2α) 硫前列酮(sulprostone) 卡前列素 (carboprost,15-Me PGFza) 前列腺素 (prostaglandins,PGs) ⑴对各期妊娠子宫均有兴奋作用，妊娠初期和中期效果比缩宫素强，但个体差异大。 ⑵不容易引起强直性收缩；尚能使子宫颈松弛。 目前剂型、给药途径、提高选择性等方面进行研究 应用： 引产；流产（早、中期妊娠）；催经抗早孕 不良反应： 主要为胃肠兴奋现象。 引产禁忌证和注意事项同缩宫素 第二节 子宫平滑肌抑制药 常用的药物有： （1）β2受体激动药 沙丁胺醇（舒喘灵）、克伦特罗、利托君 （2）?硫酸镁 （3）?钙拮抗剂 （4）?前列腺素合成酶抑制剂（吲哚美辛） （5）?催产素拮抗剂 临床应用：痛经、预防早产/流产 * * 第三十三章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 温州医科大学 周红宇 从牛、猪垂体提取：垂体后叶素，即缩宫素与加压素（1:1）； 缩宫素, 缩宫素与少量加压素(10:1)。 人工合成:不含加压素 下丘脑视上核和室旁核分泌 缩宫素（催产素）：兴奋子宫平滑肌，乳汁分泌，降压。 加压素（抗利尿激素）：缩血管，升压和抗利尿。 缩宫素(oxytocin 催产素 pitocin) 药理作用：兴奋子宫平滑肌；排乳（肌上皮细胞）;降压。 1.机制: ①缩宫素通过与缩宫素受体结合而发挥作用 ②缩宫素促使子宫内膜和蜕膜产生并释放前列腺素 2.特点: 小剂量（2－5U）节律性收缩，大剂量（5－10U)强直性收缩；雌激素（妊娠后期）提高敏感性，孕激素（妊娠早期）降低敏感性。 麦角生物碱 1．胺生物碱类（氨基麦角碱类） ：麦角新碱，甲麦角新碱，兴奋子宫。 2．肽生物碱类（氨基酸麦角碱类） ：麦角胺，麦角毒，收缩血管。 半合成： 麦角酸二乙基酰胺(LSD)－致幻剂。 氢化麦角碱(DET海得琴)－改善脑功能。 麦角中毒： 四肢抽搐、惊厥； 坏疽－“圣安东尼之火”(Saint Anthony‘s fire)； 流产 。 麦角浸膏，麦角新碱，甲麦角新碱： 兴奋子宫作用最快最强，强直收缩，临产时或新产后则最敏感。 －－－－宜：产后子宫出血和复原不良 －－－－不宜：催产和引产 麦角胺： －－－－收缩血管：麦角胺+咖啡因, 偏头痛; －－－－ 大剂量伤害血管内皮细胞，肢端干性坏疽。 氢化麦角碱：扩血管、降压、增加脑血流量、中枢镇静等作用。 －－－－改善脑功能 －－－－人工冬眠（氢化麦角碱＋异丙嗪＋哌替啶）