第十七章解热镇痛抗炎药讲解.ppt

不良反应 5．瑞夷综合征（Reye’s syndrome） 在儿童感染病毒性疾病如流感、水痘、麻 疹、流行性腮腺炎等使用阿司匹林退热时， 偶可引起急性肝脂肪变性-脑病综合征（瑞 夷综合征），以肝衰竭合并脑病为突出表 现，虽少见，但预后恶劣。病毒感染患儿 不宜用阿司匹林，可用对乙酰氨基酚代替。 第二节　非选择性环氧酶抑制药 不良反应 6．对肾脏的影响 对健康个体使用治疗剂量的NSAID一般很少引起肾功能损伤，但对一些易感人群会引起急性肾脏损害，停药可恢复。 原因主要是NSAID抑制了对维持肾脏血流量方面有重要作用的因子的生成如前列腺素(PGE2)和前列环素PGI2等。 第二节　非选择性环氧酶抑制药 第二节　非选择性环氧酶抑制药 二、苯胺类 对乙酰氨基酚（acetaminophen，C8H9NO2），又名扑热息痛（paracetamol）是非那西丁（phenacetin）的体内代谢产物，化学结构为苯胺类。 第二节　非选择性环氧酶抑制药 [特点] 1.无抗炎、抗风湿作用； 2.解热作用和阿斯匹林相当，镇痛较弱，常用于感冒发热、头痛等； 3.胃肠反应较轻，凝血系统障碍影响很小，故对不宜使用阿司匹林的头痛发热病人，适用本药。 4.过量（成人1次10～15g）急性中毒可致肝损伤甚至肝坏死； 第二节　非选择性环氧酶抑制药 复方制剂氨咖黄敏胶囊：对乙酰氨基酚能抑制前列腺素合成，有解热镇痛作用；咖啡因为中枢兴奋药，能增强对乙酰氨基酚的解热镇痛效果，并减轻其他药物所致的嗜睡、头晕等中枢抑制作用；人工牛黄具有解热、镇惊作用；马来酸氯苯那敏为抗组胺药，能减轻流涕、鼻塞、打喷嚏症状。 第十七章 解热镇痛抗炎药 Antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs 内容提要 第一节 解热镇痛抗炎药 第二节 抗痛风药 教学基本要求 掌握：解热镇痛抗炎药的共同作用及作用机理； 阿司匹林的作用、用途和不良反应。 熟悉：解热镇痛抗炎药的分类 了解：其它解热镇痛抗炎药的特点。 第一节 概述 解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs）是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。鉴于其化学结构与糖皮质激素的甾体结构不同，抗炎作用特点也不同，因此称为非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs， NSAIDs）。 作用机制 炎症反应中，细胞膜磷脂在磷脂酶A2 (PLA2) 的作用下释放出花生四烯酸（AA）。AA经环氧化酶作用生成前列腺素（PG）和血栓素（TXA2）；经脂氧化酶（LO）作用则产生白三烯（LT）、脂氧素（LX）和羟基环氧素（HX）。 第一节 概述 PGs 具有一定的致痛作用，同时还具有显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。 PGs 参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加，引起局部充血、水肿和疼痛。 PGs 合成和释放的增多，导致体温调定点的提高，体温升高。 第一节 概述 作用机制 NSAID主要的共同作用机制是抑制体内环氧化酶（cycloxygenase， COX） 活性而减少局部组织前列腺素（prostaglandin， PG）的生物合成。 根据其对COX作用的选择性可分为非选择性COX抑制药和选择性的COX-2抑制药。 第一节 概述 COX位于细胞微粒体内，是花生四烯酸生成前列腺素的关键酶。 有COX-1和COX-2两种同工酶。 COX-1： 固有型，存在于体内大多组织和细胞，如血管、胃肠粘膜、血小板、肾脏等，参与保护消化道粘膜、调节血小板聚集、调节血管阻力和肾血流量分布等。 COX-2： 诱导型，各种炎性刺激均可诱导组织表达COX-2，增加PGs的合成。 COX（环氧化酶） NSAIDs对COX-1和 COX-2不同作用 NSAIDs的共同作用 抗炎作用 镇痛作用 解热作用 其他 第一节 概述 1、抗炎作用 ▽ 炎症的病理表现：红、肿、热、痛和功能障碍； ▽ 致炎物质：缓激肽、PGs。 ▽ 除苯胺类外，其他药均有此作用，能抑制局部PGs合成,使炎症缓解或消失。 药物作用特点：控制症状，不能根治。 第一节 概述 抗炎作用机制 炎症组织中存在大量PGs 与组胺.缓激肽协同致炎. 本身可扩张血管→毛细血管通透性↑ (一)合成 (