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低分子肝素是不同的
低分子肝素结构的不同对临床的指导意义低分子肝素抗凝机制好的LMWH具备的特征低分子肝素不同的原因ATIII……XaXa低分子肝素（普通肝素）ATIIIATIIIIIaIIa……低分子肝素通过与抗凝血酶结合使凝血因子Xa和凝血因子IIa失活而起到抗凝作用低分子肝素使Xa失活的活性更强，而且对凝血因子IIa的作用较小,依诺肝素抗Xa/抗IIa比=3~4:1使凝血因子IIa失活至少需要18个糖单位,抗Xa/抗IIa比=1:1与UFH相比，低分子肝素的药代动力学和药理学特性决定了它的临床和实际优势 低分子肝素 优势 低分子肝素 特性 更好的安全性及减少出血事件2固定剂量1能够在家庭使用节省资源及费用可预测的抗凝效果1无需实验室监测2减少实验室费用减少肝素诱导血小板减少症的发生率2增加的抗因子Xa:抗因子IIa 比值和多种作用机制1生物利用度高, 半衰期长而且 独立于剂量的清除率1,2可预计的药代动力学1,2可能更少免疫原性1, 2 1. Hirsh J, et al. Chest 1998;114:489S-510S2. Weitz JI. N Engl J Med 1997;10:688-98好的低分子肝素的特征抗Xa/抗IIa比值高药代动力学特点生物利用度高血浆抗Xa因子活性半衰期长达峰时间短不同临床情况下应用的可靠性在足够多的患者中进行了研究在特定患者中进行了研究欧洲药典显示低分子肝素依诺肝素的抗Xa/IIa 比值最高：4.1 Anti-Xa Anti-Iia 比率 (IU/mg 干质) (IU/mg 干质)Enoxaparin1 依诺肝素 102.8 24.9 4.1Nadroparin1 那屈肝素 103.6 29.9 3.5Reviparin2 瑞肝素 127 36 3.5Dalteparin1 达肝素 167.2 64.2 2.4Certoparin1 舍托肝素 106.4 44.7 2.4Tinzaparin1 亭扎肝素 99.6 53.7 1.9UFH3 普通 肝素 193 193 1.0 Anti-Xa activity was measured using an amidolytic assay (chromogenic substrate S-2222). Anti-IIa activity was measured using activated partial thromboplastin time41. European Pharmacopeia Commission (March 1994) 2. Knoll Pharma3. Hirsh J, et al. Chest 1998;114:489S-510Sp0.0010.16p0.0010.120.08抗Xa IU/ml1.4p0.0010.041.2p0.00101依诺肝素克赛那屈肝素达肝素0.8h.IU/ml0.60.40.20EnoxaparinNadroparinDalteparin皮下注射三种不同低分子肝素各1,000抗Xa单位：依诺肝素皮下注射后的抗因子Xa 活性生物利用度最高最大抗Xa活性及其曲线下面积F. Collignon, A. Frydman, H. Caplain et al. Thromb Haemost 1995; 73 (4): 630-640在不同低分子肝素DVT预防推荐剂量下,各LMWH的血浆抗Xa浓度较其他低分子肝素,依诺肝素具有更强及更长的抗Xa抑制作用P0.052P0.0011P0.052P0.00111.65.0NS21.2P0.00114.0AUC (1000 IU anti-Xa/ml)3.0半衰期 (h)0.82.00.41.000Tinzaparin 50 IU anti-Xa/kg那屈肝素3075 IU anti-Xa 达肝素5000 IU anti-Xa 依诺肝素 40 mg (4000 IU anti-Xa) LMWH, low-molecular-weight heparin1. Collignon F, et al. Thromb Haemost 1995;73:2-122. Eriksson BI, et al. Thromb Haemost 1995;73:398-401在不同低分子肝素DVT预防推荐剂量下，抗Xa因子活性存留时间：依诺肝素的缓慢清除导致其皮下注射后血浆中抗Xa因子活性存在时间比那屈肝素，达肝素更长抗Xa活性存留时间（均值±标准差）4000 IU Anti-Xa 3075 IU Anti-Xa 2500 IU Anti-Xa F. Collignon, A. Frydman, H. Caplain et al. Thromb Hae
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