第十九章 镇痛药(analgesics)药理系:任海刚 rhg@suda.edu.cn 镇痛药分类 ●阿片类镇痛药 ●解热镇痛抗炎药 阿片类镇痛药 (opioid analgesics) [阿片受体和阿片肽] ● 1962年我国学者邹刚、张昌绍等证明morphine镇痛部位在脑室及第三脑室周围灰质 ● 阿片受体 1973年Snyder证实识别阿片类药物的特异性受体存在 ● 内阿片肽 1975年--内源性活性物质: 脑啡肽(甲硫氨酸、亮氨酸脑啡肽) 内啡肽(α内啡肽、β内啡肽、强啡肽) ● 92年阿片受体克隆成功-G蛋白耦联受体 ●抗痛系统 阿片受体与内源性活性物质在体内构成“抗痛系统”或“抗伤害系统”。 [阿片受体] ● 阿片受体分布 脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、中脑导水管周围灰质——痛觉传入、整合及感受痛觉信号 边缘系统、蓝斑核——情绪、精神活动 中脑盖前核——缩瞳 延脑孤束核——镇咳、呼吸抑制 脑干极后区迷走神经背核——胃肠活动 ●阿片受体的分型 ?、?、?三种亚型 表1 阿片受体激动与效应关系 [镇痛作用机制] 阿片受体激动药在不同脑区与阿片受体结合激动阿片受体→镇痛作用 吗啡(morphine)[Pharmacological action] 一、中枢神经系统 1、镇痛、镇静、致欣快作用 镇痛: ①强大的镇痛作用(钝痛
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