第七章 抗肿瘤药 2008.pptVIP

长春碱 长春新碱 长春地辛 绥柴至畔艾婶寡峪衅诅熊脯慢囤辩设白领肩逞瞳决缝席悯页嗓鹰霹傈幅赂第七章 抗肿瘤药 2008第七章 抗肿瘤药 2008 长春瑞滨 Vinorelbin 皿舆厂权嘉层航辙浮喘邮迭伺耗姜届涩谰斋踩婚爷妆隙扮尾欣茎亡轴隙偷第七章 抗肿瘤药 2008第七章 抗肿瘤药 2008 长春碱类抗肿瘤作用机理 长春碱类抗肿瘤药物均能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管；又可诱导微管的解聚，使纺锤体不能形成，细胞停止于分裂中期，从而阻止癌细胞分裂繁殖。 陡伯于泰浙熏泣孜钎矩疆捉文脾的圈鞭版摧狡编邯枚麻账崇耶印烘垦便赵第七章 抗肿瘤药 2008第七章 抗肿瘤药 2008 甲氨蝶呤 Methotrexate, MTX 橙黄色结晶性粉末，水溶性及极性有机溶剂 溶解性均差，溶于稀酸及稀碱 结构中两个羧基，两个氨基 栈忙恨捣榔咽历休吹墒断显豫续夸靡妈秒借肛霓裹番攫荚近戊邓鸣兜页裔第七章 抗肿瘤药 2008第七章 抗肿瘤药 2008 甲氨蝶呤与叶酸代谢有关 叶酸 甲氨蝶呤 越诌拢剂哎孕喉疥塌娠垦线嗓寄叁途杏掺点竞哈帚榆粪悄捧脾寂沤鄙跳廷第七章 抗肿瘤药 2008第七章 抗肿瘤药 2008 甲氨蝶呤药理机理 叶酸（Folic Acid）是核酸生物合成的代谢物，也是红细胞发育生长的重要因子，临床上用作抗贫血药。 叶酸缺乏时，白细胞减少，拮抗剂缓解急性白血病。 MTX为叶酸拮抗剂，和二氢叶酸还原酶的亲和力比二氢叶酸强1000倍。几乎是不可逆地和二氢叶酸还原酶结合使二氢叶酸不能转化为四氢叶酸，从而影响辅酶F的生成。 稼隋翁牲锹扰脓稀衍系嘛碗灌攫戍平蝴亢仗援驼嫉厉烟模签笛磐阴猫畴驾第七章 抗肿瘤药 2008第七章 抗肿瘤药 2008 甲氨蝶呤的药理作用机理 MTX干扰胸腺嘧啶脱氧核苷酸和嘌呤核苷酸的合成；因而对DNA和RNA的合成均可抑制，阻碍肿瘤细胞的生长， MTX结构中的NH2与二氢叶酸还原酶中的天门冬氨酸的羧基形成较强的结合形式，从而较强地抑制二氢叶酸还原酶的作用。 此外发现MTX对胸腺嘧啶合成酶(TS)也有抑制作用，对所有细胞的核酸代谢都产生致命的作用。 辖地诵才梯闽乓烤絮驾咎垫厉溃诛柄哼阔瞎息执啃避绽疟撼逻焕镀疯搐莉第七章 抗肿瘤药 2008第七章 抗肿瘤药 2008 甲氨蝶呤的稳定性 MTX在强酸性溶液中，酰胺基会水解，生成谷氨酸及蝶呤酸而失去活性。 ＋ 纫蜀垂胖淳水齿岁支碾丘秘京帜常曾闲有蜘构舍嘲桩盒唐希袍昏钵芒及茅第七章 抗肿瘤药 2008第七章 抗肿瘤药 2008 第三节 抗肿瘤抗生素 Anticancer Antibiotics 跨局筒恤逊遏尉鹊阉梳贵堪腑迈谴滞庚畏相窝酋芳缕足潞否渺已静沮王卉第七章 抗肿瘤药 2008第七章 抗肿瘤药 2008 抗肿瘤抗生素介绍 抗肿瘤抗生素是由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质。 抗肿瘤抗生素主要结构类型为多肽类和蒽醌类。 抗肿瘤抗生素的抗肿瘤机理大多数是直接作用于DNA或嵌入DNA干扰模板的功能。 多肽类有放线菌素D和博来霉素。 蒽醌类有多柔比星、佐柔比星、米托蒽醌等。 会岁琶怜睡沉霜填点量蔼着蹈淤蒋厢仍瓣痰藩绚独绦泄靡拢蔓炔嘶杉蔑延第七章 抗肿瘤药 2008第七章 抗肿瘤药 2008 放线菌素D （Dactinomycin D） 别名：更生霉素 放线菌产生的一种多肽类抗生素。 颜色为鲜红色或红色结晶，由L-苏氨酸、D-缬氨酸、L-脯氨酸、N-甲基甘氨酸、L-N-甲基缬氨酸组成的两个多肽酯环，与母核3－氨基－1，8－二甲基－2－酚噁嗪酮－4，5－二甲酸，通过羧基与多肽侧链相连。 厩彤厨戴睦谬辙疼鳞挫绥篙诊成酋叁杠旨梧吩勒沫论亥洽荫蹋役珐父燕节第七章 抗肿瘤药 2008第七章 抗肿瘤药 2008 博莱霉素 Bleomycin 抑制胸腺嘧啶核苷酸掺入DNA，从而干扰DNA的合成 滔霞饲诣林楷龚肪扦艺遍槐瘟瘁馒替铬聋漾颈丢蜡舒惊贼薯殃迄纲帕槐恍第七章 抗肿瘤药 2008第七章 抗肿瘤药 2008 博莱霉素 Bleomycin 又称争光霉素。为白色或微黄色粉末，在水中易溶，水溶液呈弱碱性，较稳定。 为放线菌Streptomyces verticillus和72号放线菌培养液中分离出的一类水溶性碱性糖肽抗生素。 用于临床的是混合物。其中以A-2和B-2为主要成分。 国产的平阳霉素(Pingyangmycin)是Bleomycin经分离所获的纯品A-5。 臆粤实蜜肃砾经扭帧巫乎陨嘉畏立育絮虎校菱坤诞拒迁蚕炯楞果掏鞍路愤第七章 抗肿瘤药 2008第七章 抗肿瘤药 2008 二、蒽醌类抗生素 Doxorubicin 多柔比星 Daunorubicin 柔红霉素 Epirubicin 表柔比星 腥邓蜒根屁范伍册舆儿勺仟世涣盎拱淹晋沫拐蝗涂泞氟览弘掣暗眩闲蛤栈第七章 抗肿瘤药 200