6肾上腺受体激动药概念.ppt

肾上腺素－临床应用 支气管哮喘(控制急性发作) 舒张支气管作用，特别当平滑肌处于痉挛时 抑制组织和肥大细胞释放过敏反应物质 收缩支气管粘膜血管，降低毛细血管通透性，消除粘膜水肿 肾上腺素－临床应用 与局麻药配伍及局部止血 使注射部位周围血管收缩 延缓局麻药的吸收 使局麻作用时间延长 减少局麻药吸收中毒的发生 肾上腺素－禁忌症 禁忌症 禁用于高血压、脑动脉硬化、缺血性心脏病、心力衰竭、甲亢和糖尿病等 多巴胺 多巴胺（dopamine，DA）是去甲肾上腺素生物合成的前体，药用多巴胺是人工合成品 不能口服，需静脉滴注 外源性多巴胺不易透过血脑屏障，无明显中枢作用 多巴胺-药理作用 血管和血压 皮肤黏膜血管（α受体）收缩，血压升高 肾脏和肠系膜血管（DA受体）舒张，血管阻力↓，肾脏的血流量↑，肾小球滤过率↑ DA受体占优势 收缩压↑，舒张压=或↓ 小剂量或治疗剂量 大剂量 α受体占优势 收缩压↑，舒张压↑ 多巴胺-药理作用 心脏 肾脏 低浓度DA可激动肾脏DA1受体，使肾血管舒张，肾小球滤过率增加，利于排尿 直接抑制肾小管对Na+重吸收，可排钠利尿 兴奋心脏，收缩力增强，心率加快，传导加速，输出量增多 激动β1受体 促进去甲肾上腺素的释放 多巴胺-临床应用 休克 如心源性休克、感染性休克和出血性休克等，特别对有肾功不良的低血容量性休克更为适宜。 急性肾功能衰竭 与利尿药配伍应用 麻黄碱 药理作用 直接激动α受体、β受体、促进NA的释放 心脏、血管和血压 兴奋心脏、收缩血管、升高血压 支气管 舒张（较肾上腺素作用弱，时间长） CNS 兴奋（较肾上腺素强） 临床应用 低血压 充血性鼻塞 支气管哮喘 麻黄碱 不良反应 中枢兴奋作用 焦虑、失眠 快速耐受性 禁忌症 同肾上腺素 第四节－β肾上腺素受体激动药 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺 沙丁胺醇 异丙肾上腺素 异丙肾上腺素(isopernaline) 是人工合成品。 口服无效，可通过静脉注射、静脉滴注和气雾吸入给药。 异丙肾上腺素－药理作用 心脏 兴奋β1受体，兴奋心脏，心肌收缩力↑，心率↑，传导↑，心输出量↑，耗氧量↑ 兴奋窦房结，较少产生室性心律失常 异丙肾上腺素－药理作用 血管和血压 兴奋血管平滑肌β2受体，骨骼肌血管和冠状血管舒张，舒张压下降，收缩压升高，脉压增大 支气管-舒张 兴奋支气管平滑肌β2受体 抑制组胺等过敏物质的释放 代谢-增强 异丙肾上腺素－临床应用 心脏骤停和房室传导阻滞 兴奋窦房结，可产生起搏作用，并不易产生诱发室性心律失常 支气管哮喘 舌下含服或喷雾 多巴酚丁胺 药理作用 兴奋心脏β1受体，兴奋心脏，心肌收缩力↑，心率↑，传导↑，心输出量↑，耗氧量↑ 临床应用 主要用于治疗心肌梗塞并发的心力衰竭 沙丁胺醇 药理作用 兴奋β2受体，舒张支气管平滑肌 对心脏的兴奋作用是异丙肾上腺素的1/10 临床应用 主要用于治疗支气管哮喘 * 1.按照化学结构进行分类的，基本结构式β-苯乙胺 2.由于3、4位羟基的存在，极性较强，所以外周血管作用明显，中枢作用弱 * * 休克中主要是指用于各种休克，主要起到维持和回升血压的作用；长期使用会因为外周阻力加重微循环障碍，对治疗极为不利 * * * ↑ * 肾上腺受体激动药 提纲 第一节－分类 第二节－α肾上腺素受体激动药 第三节－α 、β肾上腺素受体激动药 第四节－ β肾上腺素受体激动药 绪论 概念 肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists) 是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺素药(adrenornimetic drugs) 它们都是胺类，作用亦与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类(sympathornimetic arnines) 第一节－分类 儿茶酚胺类 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胶等在苯环第3，4位碳上都有羟基，形成儿茶酚 外周心血管作用明显，中枢作用弱，容易被儿茶酚胺甲基转移酶（COMT）代谢 非儿茶酚胺类 麻黄碱，间羟胺、去氧肾上腺素、甲氧明等 中枢作用加强，外周减弱 按其对不同肾上腺素受体亚型的选择性 α 肾上腺素受体激动药 α 、β肾上腺素受体激动药 β肾上腺素受体激动药 第一节－分类 第二节－α肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素（noradrenaline，NA，norepinephrine，NE） 去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，肾上腺髓质亦少量分泌。药用的NA是人工合成品 化学结构不稳定，应避光保存，遇碱变粉红或棕色，不能与碱性药配伍,酸性溶液中较稳定 去甲肾上腺素－体内过程