第11章肾上腺素受体阻断药.pptVIP

第十一章 肾上腺素受体阻断药 肾上腺素作用的翻转 α受体阻断药选择性地与α受体结合，阻止去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药与α受体结合，能将肾上腺素的升压作用翻转为降压。 机制：α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，与血管舒张有关的β受体未被阻断，所以肾上腺素的血管收缩 作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来。 临床上遇到α受体阻断剂引起的血压下降，不能用肾上腺素治疗，否则可引起血压更低，此时可用α受体激动药如NA。 【分类】 非选择性α受体阻断药 短效类： 酚妥拉明、妥拉唑林 长效类： 酚苄明 选择性α1受体阻断药 哌唑嗪 选择性α2受体阻断药 育亨宾 酚妥拉明 【药理作用】竞争性阻断 α受体 血管和血压：血管扩张，血压下降。 阻断α1受体。 直接扩张血管。 心脏：兴奋。 血管扩张，血压下降，反射性交感神经兴奋。 阻断神经末梢突触前膜α2受体，取消负反馈，促进NA释放，激动心脏β1受体。 其他作用 拟胆碱作用：胃肠平滑肌兴奋。 组胺样作用：胃液分泌增加，皮肤潮红。 临床应用 外周血管痉挛性疾病： NA滴注外漏引起的局部组织缺血坏死 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、高血压危像及术前准备 抗休克 治疗急性心肌梗死及充血性心脏病所致的心力衰竭 药物引起的高血压 其他 新生儿持续肺动脉高压症、阳痿 【不良反应】 低血压 恶心，呕吐，腹痛，腹泻等（拟胆碱作用）。 诱发溃疡病（组胺样作用）。 静脉给药可引起心率加快、心律失常、心绞痛等心血管功能紊乱。 消化性溃疡病禁用，冠心病慎用。 酚苄明 非竞争性α受体阻断药，作用强大。 长效：一次用药可维持3-4天。 主要作用为舒张血管。 用于外周血管痉挛性疾病、休克、嗜铬细胞瘤及良性前列腺增生的治疗。 选择性α1受体阻断药 代表药物：哌唑嗪 临床应用：良性前列腺增生、高血压 根据对β受体的选择性分为3类 非选择性β受体阻断药 普萘洛尔、噻吗洛尔、吲哚咯尔 选择性β1受体阻断药 美托洛尔、醋丁洛尔 α ，β受体阻断药 拉贝洛尔 【药理作用】 1.β受体阻断作用 心血管系统 心脏：阻断心脏的β1受体，抑制心脏。 血管：阻断血管上β2受体，加上心脏功能被抑制，可反射性兴奋交感神经，引起血管收缩和外周阻力增加，血流量减少。 支气管平滑肌：可阻断支气管平滑肌β2受体，收缩支气管平滑肌，增加呼吸道阻力。 代谢： 脂肪代谢 升高血脂 糖代谢 拮抗肾上腺素的升高血糖反应。 延缓用胰岛素后血糖水平的恢复，且往往会掩盖低血糖症状，从而延误了低血糖的及时察觉。 甲状腺激素：抑制T4转变为T3。 肾素：阻断肾小球旁器细胞上的β1受体，抑制肾素分泌。 2.内在拟交感活性 （ISA） 有些β受体阻断药与β受体结合后，除了能阻断β受体外，可β受体尚有部分激动作用，这种现象称内在拟交感活性。如吲哚洛尔和醋丁洛尔。 具有ISA的β受体阻断药，其抑制心脏和收缩支气管平滑肌作用较不具有ISA的药物为弱。 【临床应用】 心律失常 心绞痛和心肌梗死 高血压 充血性心力衰竭 其他：甲亢；青光眼；偏头痛等 【不良反应】 心血管反应 过量可致心力衰竭，心动过缓，房室传导阻滞，心脏停博等。 诱发支气管哮喘。 反跳现象：长期应用突然停药，使原来病情加重，故在病情控制后应逐渐减小剂量直至停药。 机制：与受体上调有关。 【禁忌证】 严重左室心功能不全 窦性心动过缓 重度房室传导阻滞 支气管哮喘 普萘洛尔（propranolol，心得安） 【药理作用及临床应用】 具有较强的β受体阻断作用，对β1和β2受体选择性很低。 用于：心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺机能亢进等。 可诱发支气管哮喘。 纳多洛尔： 增加肾血流量。 在肾功能不全且需用β受体阻断药者可首选此药。 噻吗洛尔： 是已知作用最强的β受体阻断剂。 主要用于治疗青光眼（抑制房水形成）。 拉贝洛尔 阻断α、β受体 阻断β受体作用比阻断α受体作用强。 阻断心β1受体，使心排血量减少。 阻断血管α1受体，引起血管扩张。 主要用于：中度和重度高血压、心绞痛，静脉注射可用于高血压危象。 哮喘病人禁用。 卡维地洛 同时具有α1、β1和β2受体阻断活性的药物，还具有抗氧化作用。 本药用于治疗充血性心力衰竭可以明显改善症状。是此类药物中第一个被正式批准用于治疗心衰的β受体阻断药。 思考题 名词解释 肾上腺素作用的翻转 内在拟交感活性 酚妥拉明的药理作用与临床应用有哪些？ β受体阻断药有哪些临床应用？为什么？ * 本章目录 第一节