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第三章 外周神经系统药 第一节 肾上腺素能药物 (Adrenergic Drugs) 一、肾上腺素能激动剂 肾上腺素能激动剂是一类使肾上腺素能受体兴奋，产生肾上腺素样作用的药物。也称为拟肾上腺素药。 （一）苯乙胺类 1．肾上腺素(Adrenaline) 性质： R构型，具左旋光性。R(-)-异构体的作用强于S(+)-异构体。 稳定性：邻苯二酚结构，性质不稳定。 溶于稀盐酸后，与过氧化氢试液反应被氧化，显血红色。 在pH3-3.5时与碘试液反应显色。 与三氯化铁试液反应显色。 2．盐酸多巴胺(Dopamine Hydrochloride) （二）苯异丙胺类 性质： （1）氮原子在侧链上，结构属芳烃胺类，碱性较强； （2）分子中不含儿茶酚结构，性质较稳定； （3）麻黄碱在碱性溶液中与硫酸铜试液反应，生成蓝紫色的配位化合物，加乙醚振摇，醚层显紫红色，水层呈蓝色。 2、盐酸伪麻黄碱(Pseudoephedrine Hydrochloride) 第二节 麻醉药 麻醉药分为全身麻醉药和局部麻醉药两大类。 全身麻醉药：吸入麻醉药和静脉麻醉药。 吸入麻醉药 静脉麻醉药 局部麻醉药 局麻药的化学结构类型有： 芳酸酯类 酰胺类 氨基酮类 氨基醚类 氨基甲酸酯类等。 芳酸酯类： 1．盐酸普鲁卡因（Procaine Hydrochloride） 合成路线： 性质： 2. 盐酸丁卡因（Tetracaine Hydrochloride） （二）酰胺类： １． 盐酸利多卡因(Lidocaine Hydrochloride) 化学名：2-(二乙氨基)-N-( 2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物 合成路线 性质： 二、局部麻醉药的构效关系 复习题 ： 1．说明麻醉药分类，各类举出一种有代表性的药物名称？ 2． 局麻药按化学结构类型分为那几类，每类举出一种药物名称。 3*． 简述局麻药的构效关系。 4*． 分析盐酸普鲁卡因的结构，讨论化学性质与其结构的关系。写出盐酸普鲁卡因的合成路线。 5．盐酸普鲁卡因的化学结构与盐酸丁卡因有何不同? * * 化学名：(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚 化学名：4-(2-氨基乙基)-1.2-苯二酚盐酸盐 用途：多巴胺为α和β受体激动剂；多巴胺受体激动剂。 临床用于各种类型休克。 1．盐酸麻黄碱(Ephedrine Hydrochloride) 化学名：(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 对α和β受体都有激动作用， 具有松弛支气管平滑肌，收缩血管、兴奋心脏等作用。 临床主要用于支气管哮喘，过敏性反应、低血压等。 四个光学异构体中只有(-)-麻黄碱(1R,2S)有显著活性。 (+)-伪麻黄碱(1S,2S)的作用比麻黄碱弱，常用于复方感冒药中用于减轻鼻出血等。 化学名：(1S,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 用途：作用比麻黄碱弱,常用于减轻鼻及支气管充血，过敏性反应等。 化学名：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐 （1）稳定性：易被水解，在pH3～3.5时最稳定。 （2） 显芳香第一胺鉴别反应。 （3） 化学名：4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐  麻醉作用比普鲁卡因强约10倍，穿透力强，但毒性也较高。 （1） 分子结构中有酰胺键，由于邻位两个甲基的空间位阻作用，对酸、碱均较稳定，不易被水解。 （2） 分子中有叔胺结构，与三硝基苯酚试液生成沉淀。 （3） 本品游离碱可与某些金属离子生成有色络盐，例如加硫酸铜试液显蓝紫色。 I为亲脂性部分，可为芳烃或芳杂环，而以苯环作用最强。 苯环上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强； II为中间连接部分，X可为O、NH、CH2等，n=2、3时局麻作用好； III为亲水性部分，通常为仲胺或叔胺。好的局麻药，分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡，即应有一定的脂水分配系数。