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山东大学科技成果信息 项目所有权单位：山东大学国家大学科技园 地址：济南市文化西路44号 科技项目部：0531 化学与化工技术高性能药用新材料 高性能药用新材料――2,6-二甲基#61538;-环糊精、磺酸基#61538;-环糊精、葡萄糖基#61538;-环糊精、纳米基#61538;-环糊精、聚合环糊精纳米微粒等系列环糊精衍生物项目简介：标题材料主要以#61538;-环糊精为原料构筑而成。#61538;-环糊精是由7个D-吡喃葡萄糖单元构成的水杯状材料，在美国、日本等国家已成为重要的食品及药品添加剂。我国也于2000年将#61538;-环糊精收入国家药典。虽然#61538;-环糊精具有很多优点,但由于其在水中的溶解度较低(约17克/公斤水)等方面的原因,其实用性有一定的局限。为克服其局限性,国外已研制出水溶性增大数倍、甚至数十倍的羟丙基-#61538;-环糊精、羟乙基-#61538;-环糊精等产品。我国也于2000年3月将羟丙基-#61538;-环糊精的研制列入火炬公关课题，并拿出80万元资助陕西省西安微生物研究所专用于该产品的研制。2000年12月，我们与淄博一家企业联合，率先研制成功了羟丙基-#61538;-环糊精，并顺利通过了省级中试鉴定。作为药物助剂, #61538;-环糊精及其衍生物可将药物盛入自己的杯状空腔内,并体现出以下几个方面的性质:(1)增加药物的稳定性,比如,防挥发、升华,防氧化,防光分解,防化学介质分解等;(2)提高药物的生物利用度,例如,1,2-四氢呋喃-5-尿嘧啶等抗癌药用环糊精处理后与原药相比,疗效显著提高而毒性则显著降低;(3)减少药物的毒付作用,例如,水扬酸、消炎痛、保秦松、阿司匹林等对胃有一定的刺激性,易于引起胃炎、甚至胃出血,用环糊精处理后,对胃的刺激性可明显减少或消除;(4)用于矫味;(5)用于防潮和使液体药品固体化,等等。随着医药等行业的快速发展，仅仅靠羟丙基-#61538;-环糊精等产品已无法满足社会的需求，为此，我们又进一步开发了性能更加优越的2,6-二甲基-#61538;-环糊精、磺酸基-#61538;-环糊精、葡萄糖基-#61538;-环糊精、纳米基-#61538;-环糊精、聚合环糊精纳米微粒等系列环糊精衍生物。其中，水溶性能优良的2,6-二甲基-#61538;-环糊精、磺酸基-#61538;-环糊精、葡萄糖基-#61538;-环糊精等以其独到的优势已在国外得到了广泛的应用，如2,6-二甲基-#61538;-环糊精对脑黄金等脂溶性分子的增溶能力大约是羟丙基-#61538;-环糊精1.5-3倍，磺酸基-#61538;-环糊精对含胺的碱性分子的增溶能力大约是羟丙基-#61538;-环糊精2-4倍，葡萄糖基-#61538;-环糊精可用于输液制剂的稳定、增溶等。技术特点：2,6-二甲基-#61538;-环糊精―― D.S.=4-6, 有效质含量99%；磺酸基-#61538;-环糊精―― D.S.=3-5, 有效质含量99%；葡萄糖基-#61538;-环糊精―― D.S.=4-6, 有效质含量99%；纳米基-#61538;-环糊精―― SiO2及CaCO3基, 有效质含量99%；聚合环糊精纳米微粒―― 纳米粒径为100nm左右,有效质含量99%。应用范围：除了广泛用于医药行业外，还可用于食品、化妆品、香料、洗涤剂、环保、功能材料、化学、生物及微生物学等领域。转化条件：（按单个衍生产品年产10吨计）：资金―― 20万元；厂房―― 150m2；设备―― 主要包括搪瓷搅拌反应釜2个，组合干燥器1套，计约10万元左右；人员―― 4-5名，其中至少有一名化工专业大学生；原材料―― 主要在国内购买。市场预测：目前，我国对2,6-二甲基-#61538;-环糊精、磺酸基-#61538;-环糊精、葡萄糖基-#61538;-环糊精等产品的需求均呈快速增长状态，去年年进口量以达7吨左右。随着我国经济的发展、技术的进步，相关产品的市场前景将是巨大的。另外，2,6-二甲基-#61538;-环糊精、磺酸基-#61538;-环糊精、葡萄糖基-#61538;-环糊精，尤其是纳米基-#61538;-环糊精、聚合环糊精纳米微粒等在国际上也属于新兴材料，在即将入世的今天，其国际市场空间也将十分巨大。经济效益分析：如果按单个衍生产品年产10吨计，则每种产品的成本价可控制在150-250元/公斤，而2,6-二甲基-#61538;-环糊精等产品的进口价约为2000元/公斤。如果按1200元/公斤的价格在一年内销售7吨产品，则可创利税约700万元。另外，在实际经营中，还可利用2,6-二甲基-#61538;-环糊精等生产系列高新技术产品，如可溶性无臭蒜素粉（现有的无臭蒜素粉一般是采用高温或