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麻醉性镇痛药 麻醉药品：指连续使用后易产生身体依赖性、能成瘾癖的药品，使用和贮存应严格管理。如:阿片类、可卡因、大麻类等。 麻醉药：全麻药、局麻药 阿片（opium) 从罂粟科植物未成熟果实浆汁的干燥物，公元16世纪已被广泛用于镇痛、止咳、止泻；1806年，德国学者分离提取出有效成分，并命名为吗啡。 2、抑制呼吸： 治疗量呼吸频率减慢，潮气量降低，中毒量时，呼吸3-4次/分，呼吸停止死亡。 机制：①激动阿片受体，降低呼吸中枢对CO2敏感性；②直接抑制呼吸调整中枢。 3、镇咳 镇咳作用强大，因为成瘾，少用。 4、缩瞳 ： 中毒时瞳孔针尖样大小， 是中毒特征。 阿片受体的分型 体内存在至少8个亚型，中枢至少有4种亚型即：μκδσ [临床应用] 1．镇痛： 各种剧痛，包括严重创伤、烧伤、战伤及晚期癌肿疼痛。 2．心源性哮喘： 由于左心衰突发性急性肺水肿而引起呼吸困难。 治疗包括：强心苷、氨茶碱、利尿及吸氧外，静注吗啡可产生良好效果。 机理：①扩张外周血管，减轻心脏负荷，利于消除水肿 ②镇静作用，消除紧张、焦虑、恐惧情绪 ③降低呼吸中枢对CO2敏感性，缓解急促浅表的呼吸。 [禁忌证] 4.颅脑损伤及颅内压升高患者 安那度（anadol） 美沙酮（mothadone） （二）阿片受体部分激动药 ?癌痛镇痛三阶梯疗法 轻度疼痛 解热镇痛药（阿司匹林、布洛芬、消炎痛栓剂等） 中度疼痛 弱阿片类（可待因、曲马朵等） 重度疼痛 强阿片类（吗啡、二氢埃托啡、度冷丁等） 需要时可加辅助药物，如解痉药、精神治疗（抗抑郁药或抗焦虑药）。 思 考 题 1、吗啡的药理作用、镇痛机制和临床应用。 2、哌替啶的临床应用。 3、癌症患者三级止痛疗法。 1.诊断未明确的急腹痛 2.分娩止痛、哺乳期妇女止痛 3.支气管哮喘、肺源性心脏病 5.肝功能严重减退 可待因（Codeine） 【特点】 1. 在体内脱甲基转化为吗啡后才产生作用； 2. 镇痛作用为吗啡的1/10； 3. 镇咳作用是吗啡的1/4； 4. 用于中等疼痛和剧烈干咳。 伴有胸痛的干咳首选（胸膜炎） 二、人工合成镇痛药 哌替啶（度冷丁，Dolantin） 【特点】 1. 镇痛、镇静作用时间比吗啡短，镇痛作用为吗啡的1/10； 抑制呼吸作用似吗啡，成瘾性小于吗啡； 3. 兴奋平滑肌，因作用时间短，无止泻作用； 4. 不延缓产程，可用于分娩止痛（临产前2~4h内不宜使用）。 （一）、阿片受体激动药 【临床应用】 1. 各种剧痛：如手术后、创伤、烧伤、晚期癌痛等，取代吗啡。 2.心源性哮喘，代替吗啡。 3. 麻醉前给药：可消除患者手术前紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量。 4. 人工冬眠：与氯丙嗪、异丙嗪合用于人工冬眠疗法。 短效 镇痛药，维持1~2小时 芬太尼（fentany）、舒芬太尼（sufentany）、 阿芬太尼（alfentany） 1. 镇痛强度是吗啡的100倍 2. 常用于神经安定镇痛术 1. 口服与注射同样有效 2.依赖性产生慢 3. 主要用于代替吗啡脱瘾 曲马朵(tramadol) 1. 口服有效 2. 镇痛强度是吗啡的1/3 3. 依赖性轻、慢 喷他佐辛（pentazocine 镇痛新） 1.非麻醉药品管理 2.拮抗μ受体，激动κσ受体，属部分激动剂 3.镇痛作用是吗啡的 1/3 三、其他镇痛药 罗通定及延胡索乙素（颅痛定） 植物延胡索（玄胡、元胡）的有效成分——延胡索乙素——左旋体即罗痛定。 【作用机制】 通过阻断脑内多巴胺受体，也可促进脑啡肽和内啡肽的释放，产生明显的镇静和镇痛作用。与阿片受体无关。 2. 用于胃肠及肝胆系统疾病引起的钝痛，也用于痛经及分娩止痛。 3. 有镇静和催眠作用，用于伴有头痛的失眠首选； 4. 不良反应小，无成瘾性。 【作用特点及应用】 1. 镇痛作用比度冷丁弱，但比解热镇痛药强。对慢性持续性钝痛较好。 纳洛酮（naloxone）的化学结构与吗啡相似，对阿片受体有竞争性拮抗作用，能快速对抗阿片类药物过量中毒。 【临床应用】 主要用于吗啡类及酒精类急性中毒，解除呼吸抑制及中枢抑制症状，也用于吸毒成瘾患者的诊断。纳洛酮也是重要的工具药。 阿片受体拮抗药 * * * * * * 第八章 镇 痛 药 概念: 是作用于CNS，在不影响意识和其他感觉的情况下，选择性抑制痛觉的药物。因反复应用可成瘾，又称麻醉性镇痛药。 镇 痛 药