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第四章 血液循环系统药理 第一节 作用于心脏的药物 强心苷类 1、长效类:洋地黄毒苷,脂溶性高、吸收好,T1/2达5-7天。——慢性心力衰竭 2、中效类:地高辛,口服生物利用度个体差异大,T1/2=33-36小时。——慢性心力衰竭 3、短效类:毛花苷丙和毒毛花苷K,口服吸收少,需静脉给药。——用于急性心力衰竭 【作用机制】 强心苷抑制Na+-K+-ATP酶,使细胞内Na+量增加,而K+减少,胞内Na+增多后通过Na+- Ca2+双向交换机制使Na+内流↓ Ca2+外流↓,或使Ca2+ 内流 ↑ Na+外流 ↑,最终使细胞内Na+ ↓ Ca2+ ↑。 【药理作用】 1.正性肌力作用:对心脏具有高度选择性,能显著增加衰竭心脏的收缩力,增加心输出量,解除心衰的症状。 2.减慢心率和房室传导 3.利尿作用 瀑布学说 二、纤维蛋白溶解系统 酚磺乙胺(止血敏) 【药理作用】增加血小板数量、聚集和粘附力,促进凝血活性物的释放,增强毛细血管抵抗力降低其通透性作用。 氨甲苯酸(止血芳酸)氨甲环酸(凝血酸) 【临床应用】 1.纤溶系统亢进引起的出血——尿道、肺、肝、胰、子宫、肾上腺、甲状腺等脏器外伤或手术后出血 2.一般慢性渗血 安特诺新(安络血) 促毛细血管收缩,降低毛细血管通透性增强断裂毛细血管断端回缩作用。 用于血管通透性增高引起的出血,如牙出血、鼻出血、紫癜、内脏出血等。 止血药的合理使用 较大的静脉、动脉止血:结扎、止血钳等物理止血 体表小血管、毛细血管出血:局部压迫、肾上腺素等 出血性紫癜、鼻出血、外壳小手术:安络血 预防术后出血,消化道、肾、肺出血等:酚磺乙胺 幼雏出血性疾病、肝功障碍、VK缺乏出血:维生素K 纤维蛋白溶解所致出血:6-氨基乙酸、氨甲苯酸 链 激 酶 药理作用:与纤溶酶原结合成复合物 → 激活纤溶酶原 → 血栓溶解。 临床应用:治疗无菌性溃疡、湿疹、皮炎、水肿、蜂窝织炎、血肿、肺炎等。(新鲜血栓)。 作用与应用:类似于链激酶。可直接激活纤溶酶原。 尿 激 酶 * * 强心苷:洋地黄毒苷、地高辛、毒毛花苷K 心脏药 抗心律失常:奎尼丁、普鲁卡因胺、异丙吡胺 促凝血药:VK、酚磺乙胺、氨甲苯酸与 促抗凝血药 氨甲环酸、安特诺斯 抗凝血药:肝素、枸橼酸钠、华法林 抗贫血药:铁制剂(硫酸亚铁、枸橼酸铁铵、G铁等) 血循 环药 1.正性肌力药物 ????强心苷类(洋地黄、地高辛) ?????受体激动药(肾上腺素) ????磷酸二酯酶抑制药(咖啡因、米力农) 2.抗心率失常药物 ? ??? ?受体阻断剂 (普萘洛尔) ????钙离子通道阻滞剂(维拉帕米) 钠离子通道阻滞剂(奎尼丁、普鲁卡因胺) 强心苷类(Cardiac Glycosids) 洋地黄(Digitalis) 洋地黄毒苷(Digitoxin) 地高辛(Digoxin) 毒毛花苷K(Strophanthin K) 喹巴因(Ouabin, 毒毛花G) 强心苷类(Cardiac Glycosids) 【体内过程】 血管损伤 血管内皮下组织 血小板激活 (粘附、聚集、释放) 血小板止血栓 (初步止血) 血凝块形成 (有效止血) 血管收缩 凝血系统激活 纤维蛋白形成 5-HT TXA2 血小板止血栓 (初步止血) 第二节 促凝血药和抗凝血药 生理性止血过程 凝血酶原激活复合物形成 凝血酶原 凝血酶 纤维蛋白原 纤维蛋白 凝血过程:三阶段 三、促凝血药 影响凝血因子的促凝血药:维生素K、酚磺乙胺 抗纤维蛋白溶解药:6-氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲环酸 作用于血管的促凝血药:安特诺新 维生素K (vitamin K) K1:植物 K2:肠道细菌合成 K3:人工合成 K4:人工合成
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