第17章解热镇痛抗炎药第1章解热镇痛抗炎药第17章解热镇痛抗炎药第17章解热镇痛抗炎药.ppt

* * 第十六章 解热镇痛抗炎药 解热镇痛抗炎药 又称非甾体抗炎药（NSAIDs）、阿司匹林类药物。 基本作用 1.解热作用 2.镇痛作用 3.抗炎作用 药物作用机制 1. 解热作用 特 点： 1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响。 2.仅影响散热过程,不影响产热过程。 3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。 2.镇痛作用 特点： 1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制。 2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。 3.镇痛作用部位主要在外周。 3.抗炎作用 大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用，即药物能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退，其抗炎作用亦是与抑制外周前列腺素合成有关。 一、水杨酸类 阿斯匹林(aspirin、乙酰水杨酸） 作用及 用途 不良反应 1.解热镇痛和抗风湿作用 2.影响血栓形成 1.胃肠道反应 2.凝血障碍 3.过敏反应 4.水杨酸反应 1.解热镇痛和抗风湿作用 (1)解热镇痛疗效明显可靠，可用于感冒发热和慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。 (2)抗风湿作用强，用于治疗风湿性和类风湿性关节炎，目前仍为首选药。还可用于诊断急性风湿热。 2.影响血栓形成 选择性抑制血小板膜COX,减少血栓烷A2（TXA2）的形成，而抑制血小板聚集、防止血栓形成。 小剂量可用于预防脑血栓形成及心肌梗塞(40-80mg/d)。应用于血管形成术及旁路移植术也有效。 较大剂量抑制血管内膜COX，使PGI2减少，而促进血栓形成。 1.胃肠道反应：恶心、呕吐、上腹不适，大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血。故溃疡病患者应禁用。 [不良反应] 2.凝血障碍：延长出血时间和凝血时间（抑制血小板的聚集），对严重肝损害、凝血酶原过低、维生素K缺乏及血友病等病人可引起出血，故这些病人应避免使用。 3.过敏反应：少数患者可出现血管神经性水肿、过敏性休克，以荨麻疹和哮喘最为常见。哮喘的发生可能由白三烯介导，故有哮喘史者禁用。肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效,可用糖皮质激素治疗。 4.水杨酸反应：大剂量服用可出现、恶心、呕吐；眩晕耳鸣、听力下降；眼花、复视；精神障碍等症状，是水杨酸中毒的表现。处理：停药、静滴碳酸氢钠，以促进药物排泄。 二、苯胺类 对乙酰氨基酚（acetaminophen） 又名醋氨酚、扑热息痛（paracetamol） [体内过程] 口服两药均易吸收 非那西汀 扑热息痛 60%与葡萄糖醛酸 35%与硫酸结合 肾排泄 70-80% 去乙基 对氨基苯乙醚 羟化物 血红蛋白 氧 化 高铁血 红蛋白 溶血 肝损害 肾乳头坏死 20-25% 去乙酰基 5% [作用特点] 1.解热镇痛强度相当于阿斯匹林,但缓慢而持久。临床上用于感冒发热和慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛及阿斯匹林不能耐受者是小儿退热的首选药。 2.抗炎作用很弱，无实际疗效。 * *