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促动力剂 代表药物:莫沙必利、普鲁卡必利 作用机理:作用于肠神经末梢,增加肠道动力。 优 点:配以其他类型的泻剂有效治疗慢传输型便秘。 缺 点:有潜在增加心血管疾病的危险。 微生态制剂 益生菌可代谢产生有机酸,使肠道pH值下降,调节肠道正常蠕动,可改善宿主肠道菌群的生态平衡。 天晴康欣(拉克替醇散)被结肠内菌群降解,生成醋酸、丙酸和丁酸,降低肠道pH值,并可促进有益菌的生长,抑制腐败菌,因此具有益生元作用。 其他药物 阿片类拮抗剂:适用于治疗阿片剂诱导的大肠机能障碍和术后肠梗阻,如爱维莫潘. 氯离子通道激活剂:鲁比前列酮是前列腺素E1衍生剂,通过激活氯离子通道促进肠液排出。 神经营养因子:神经营养因子3激发神经系统的发展和功能的完善,在一项实验研究中,明显增加患者肠道开放次数。 天晴康欣基本信息 Lactitol Powder 英文名 便秘、肝性脑病 适应症 98% 含量 拉克替醇 主要成分 镀铝复合膜袋装,5g/袋×12袋/盒 包装 拉克替醇散 通用名 乳山梨醇、乳糖醇 别名 天晴康欣化学结构 拉克替醇的化学结构 化学名称:4-O-β-D-吡喃半乳糖基-D-山梨醇 天晴康欣药代动力学 拉克替醇是由山梨醇与半乳糖以β‐半乳糖苷键相连而成的双糖衍生物,人体缺乏半乳糖苷酶,所以天晴康欣在体内几乎不被吸收,主要在大肠内由细菌分解代谢。 0.5g/kg剂量口服拉克替醇后,血清中并无拉克替醇检出,服药后24小时尿中拉克替醇检出总量仅为服用量的0.35%。 天晴康欣毒理学 日本和荷兰学者通过动物急性毒性实验,亚急性和慢性毒性实验,生殖毒性、致畸毒性和致突变毒性实验表明拉克替醇无相关毒性,是一种安全的化合物。 人体对拉克替醇最大耐受量为74g/天(15袋),一般情况下,每天服用40g(8袋)拉克替醇,人体可以很好的耐受。 Okazaki,Shuzo et al,J.Toxicol.Sci.1994,19(suppl.3)295-497 Patil,D.H.et al,Br.J.Nutr.1987,57(2),195-9 J,Am,Coll,Toxicol,1992,11(2),165-248 天晴康欣安全性 拉克替醇被FDA归为GRAS类( Generally Recognized as Safe,一般公认是安全的) 世界卫生组织(WHO)和联合国粮农组织(FAO)已批准拉克替醇作为食品添加剂,并对其每日摄入量不做特殊规定。 目前,中国、加拿大、日本、澳大利亚、德国等国家已批准拉克替醇用于食品添加剂。 天晴康欣作用机制 天晴康欣 (拉克替醇) 以原型到达大肠 双糖渗透活性 肠内渗透压升高 被肠道菌群 分解为低分子酸 肠道PH值降低 大便软化,增加体积 加快肠蠕动 自然导泻 益生元作用:促进肠道有益菌增殖 调节肠道菌群平衡 使氨转化为铵盐,阻止肠道对氨的吸收,防治肝性脑病 促进益生菌生长,形成菌膜屏障,减少内毒素的吸收 天晴康欣用法用量 口服,可于就餐时服用或与饮料混合服用 肝性脑病: 推荐剂量为0.6g/kg体重。每日3次,每次2-3袋。 便秘: 成人:初始剂量为每日4袋早晚餐时服用或一次性服用。可根据临床效果调整为2-6袋一次性服用。 儿童:每日每公斤体重0.25一次性服用。 拉克替醇使用后三天大便转正常率明显优于乳果糖 Ref: 拉克替醇散治疗慢性便秘的多中心临床研究 拉克替醇副反应发生率明显低于乳果糖 J Indian Med Assoc.2010;108(11):789-92 更多医生认为拉克替醇更有效 J Indian Med Assoc.2010;108(11):789-92 更多患者选择拉克替醇 J Indian Med Assoc.2010;108(11):789-92 天晴康欣更适于糖尿病患者使用 天晴康欣含不吸收双糖 纯度高达99%以上 乳果糖制剂中不吸收双糖纯度只有 66.7%,其余是一些乳糖和半乳糖 指南明确指出,不吸收双糖纯度要达 98%以上才可以长期用于糖尿病患者 天晴康欣更适于糖尿病患者 长期使用 通便药对比 Company name 泻剂分类 渗透性泻剂 刺激性泻剂 润滑性泻剂 容积性泻剂 代表药物 拉克替醇 乳果糖 聚乙二醇4000 酚酞、果导、蓖麻油、大黄、番泻叶 甘油、液状石蜡、开塞露 纤维素类、麦麸 作用机制 在结肠酵解生成有机酸,使结肠蠕动增加,并可渗透性地吸收水分 大分子聚乙二醇渗透性吸水 药物或其代谢物对肠壁产生刺激作用,肠蠕动增加 润滑肠壁,软化大便 强吸水性,在肠内大量吸收水分,使大便容量增加 康欣优点 含杂糖少,不升高血糖,且腹胀发生率低 益生元作用,促进益生菌生长 作用柔和 使用方便 可刺激肠壁蠕动 竞品缺点 乳果糖代谢产物
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