05 液体制剂课件.pptVIP

学习要求 掌握液体制剂的定义、分类及应用特点。 掌握增加药物溶解度的方法。 熟悉混悬剂处方、制法与稳定性。 乳剂的处方、制法与稳定性。 了解溶液与胶体型液体制剂的制备。 第一节 概述 定义 液体制剂：指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂，可供内服和外用。 一、液体药物制剂的特点 A. 优点 1、药物的分散度大，吸收快，能迅速发挥药效。 2、给药途径广泛，可内服，也可外用 3、便于分取剂量，服用方便，适用于婴幼儿和老年患者。 4、减少某些药物的刺激性，如调整制剂浓度。 5、某些固体药物制成液体，有利于提高药物的生物利用度。 B. 缺点 1、易化学降解； 2、体积大、携带、运输和贮存不便； 3、易霉变、需加入防腐剂； 4、易产生物理稳定性问题。 二、液体制剂的质量要求 均相液体制剂应是澄明溶液； 非均相液体制剂分散相粒子应分散均匀，浓度准确； 口服液体制剂应口感好； 具有一定的防腐能力，贮藏和使用过程中不应发生霉变； 包装容器应方便患者携带和用药。 三、液体制剂有几种 1、按分散系统分类 2、按给药途径分类 均相液体制剂： 2、按给药途径分类 a、内服 b、外用 皮肤用 洗剂、搽剂 五官科 洗耳剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂 腔道 灌肠剂、灌洗剂 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 溶剂 solvent 分散介质 dispersion medium 选择溶剂的条件 1、对药物具有较好的溶解性和分散性 2、惰性 3、不影响药效的发挥和含量测定 4、毒性小、无刺激性、无不适臭味 常用溶剂 极性：水、甘油、DMSO（万能溶剂） 半极性溶剂：乙醇、丙二醇、PEG 非极性：脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯 水： 最常用、有些药物水中不稳定、易霉 变、不宜久储。 甘油： 为粘稠性液体、30%以上防腐、含水10%的甘油对皮肤和粘膜无刺激性。 DMSO：万能溶剂，大蒜嗅味，促渗，有轻度刺激性。 半极性溶剂 乙醇：常用溶剂，溶解范围广，20%以上有防腐作用；但有生理作用、易挥发、易燃。注射剂小于10%。 丙二醇（PG）：性质与甘油相似，粘度较甘油小，可作为内服和肌注溶剂，毒性小，无刺激性，水溶液延缓水解、促渗。 PEG：1000液体,1000~1500半固体,1500固体。对水解药物具有一定稳定作用，外用能增加皮肤柔韧性，保湿。常用PEG300、400、600。 非极性溶剂 脂肪油 多外用、易酸败、皂化 液体石蜡 不分解不吸收、润肠通 便、口服或搽剂、能被氧化 （需加抗氧剂） 乙酸乙酯 易氧化、常作为搽剂溶剂。 增加药物溶解度的方法 1、制成可溶性盐 2、引入亲水基团 3、加入增溶剂 4、加入助溶剂 5、使用潜溶剂 常用附加剂 一、增溶剂 二、助溶剂 三、潜溶剂 四、防腐剂 五、矫味剂 六、着色剂 其他：抗氧剂、pH调节剂、金属离子络合剂 一、增溶剂 增溶(solubilization) 在药物的水溶液中加入表面活性剂以增大其溶解度的过程。加入的表面活性剂称之为增溶剂(solubilizer) 。 每1g增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。 二、助溶剂 助溶 在药物溶解(配制)时，加入第三种物质,使其形成络合物、复盐、缔合物，以增加其在溶媒中的溶解度的过程。 机理 ①络合: I2 +KI→KI3(络合物)，0.03%-5% ②复盐(分子复合物): 咖啡因+苯甲酸钠→苯甲酸钠咖啡因， 1:50(水)-1:1.2(水) ③分子缔合物: 苯碱+乙二胺→氨苯碱，1:120(水) -1:5(水) 三、潜溶剂 在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度出现极大值，大于各单纯溶剂中溶解度，这种现象称为潜溶(cosolvency)。 四、防腐剂 尼泊金类 对羟基苯甲酸酯 苯甲酸及其盐 山梨酸及其盐 苯扎溴铵 醋酸氯已定 五、矫味剂 甜味剂 天然：蔗糖、单糖浆、甜菊苷 合成：糖精钠、阿司巴甜 芳香剂 天然：柠檬、薄荷油 合成：苹果香精、香蕉香精 胶浆剂 粘稠缓和，干扰味蕾 泡腾剂 CO2麻痹味蕾 六、着色剂 天然色素 植物性：姜黄，焦糖 矿物性：氧化铁 合成色素 批准内服：柠檬黄、苋菜红等，1/10000 外用：苏丹黄 其他 抗氧剂 pH调节剂 金属离子络合剂 第三节 低分子溶液剂 一、概述 含义：药物以1nm的分子或离子状态，溶解在液体分散介质中，供内服或外用的均相液体药剂。 (二)特点 1、吸收速度，显效速度快。 2、均匀、澄明。 3、属动力稳定体系。 制备方法 第四节 高分子溶液剂 一、高分子溶液剂的性质 1、带电性（electrification，结构中的某些基团解离而带电，具双电层结构。） 带负电荷：海