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水杨酸类
第一节 非甾体抗炎药的作用机制 一、花生四烯酸的代谢 花生四烯酸(Arachidonic acid,AA) 5,8,11,14-二十碳四烯酸 环氧合酶(Cycloxygenase,COX)途径代谢 脂氧合酶(Lipoxygenase)途径代谢 环氧合酶有两种不同的形式 COX-1 生理条件下保持相对恒定的浓度,调节正常组织细胞的生理活动 COX-2 能被诱导而高度表达,产生红肿、水肿、疼痛和发热 抗炎药的作用靶点 第二节 传统的非甾体抗炎药 水杨酸类 吡唑酮类 芳基烷酸类 邻氨基苯甲酸类 1,2-苯并噻嗪类 一、水杨酸类 二、吡唑酮类 分为5-吡唑酮和3,5-吡唑烷二酮 (一)5-吡唑酮类 代表药物: (二)3,5-吡唑烷二酮类 三、芳基烷酸类(一)芳基乙酸类 (二)芳基丙酸类 代表药物 萘普生的合成 四、邻氨基苯甲酸类(灭酸类) 五、1,2-苯并噻嗪类(昔康类,Oxicams) 美洛昔康的合成 第三节 选择性环氧合酶-2抑制剂 二苯基取代环类 甲磺酰苯胺类 二叔丁基取代苯酚类 二芳基取代环类 甲磺酰苯胺类 二叔丁基取代苯酚类 塞利昔布的合成 * * 20,非甾体抗炎药 水杨酸 Salicylic acid 乙酰水杨酸 (阿司匹林) Aspirin 二氟尼柳 Diflunisal 通式: 先导化合物: 安替比林(Antipyrine) 安乃近 Analgin 异丙基安替比林 Isopropylantipyrine 琥布宗 Suxibuzone 非普拉宗 Feprazone 阿扎丙宗 Azapropazone 吲哚美辛 Indomethacin 舒林酸 Sulindac 双氯芬酸钠 Diclofenac sodium 依托度酸 Etodolac 萘丁美酮 Nabumetone 芬布芬 Fenbufen 芳基丙酸类抗炎药的结构 萘普生 Naproxen 氟比洛芬 Flurbiprofen 布洛芬 Ibuprofen H F CH3 N 氟尼辛 Flunixin H Cl CH3 N 氯尼辛 Clonixin H Cl H CH 氯芬那酸 Chlofenamic acid H CF3 H CH 氟芬那酸 Flufenamic acid Cl CH3 Cl CH 甲氯芬酸 Meclofenamic acid H CH3 CH3 CH 甲芬那酸 Mefenamic acid R3 R2 R1 X 药物名称 替诺昔康 Tenoxicam 美洛昔康Meloxicam 舒多昔康 Sudoxicam 吡罗昔康Piroxicam 化学结构 药物名称 化学结构 药物名称 安吡昔康Ampiroxicam 氯诺昔康 Lornoxicam 辛诺昔康Cinnoxicam SC-57666 L-776967 DuP-697 塞利昔布 Celecoxib 罗非昔布 Rofecoxib 依托昔布 Etoricoxib 伐地昔布 Valdcoxib 帕瑞昔布 Parecoxib 尼美舒利 Nimesulide T614 CGP-28238 L-745337 *
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