抗癌药物紫杉醇的全合成-Nicolaou法合合成紫杉醇的解剖.pdf

年第 卷 有 机 化 学 ， !# !# =15 !# !# 第 期， *+,-./. 0123-45 16 7384-,9 *+.:,/;3 ， $ %’ ( )% ?1 $ %’ ( )% !!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!! ·综述与进展· 抗癌药物紫杉醇的全合成 !#$%$’ 法全合成紫杉醇的剖析 徐 亮 王锋鹏! （四川大学华西药学院天然药物化学教研室 成都@#%#） 摘要 介绍和剖析了用?,915412 法全合成紫杉醇的方法，包括合成的战略和路线，关键反应和保护基的应用等。 关键词 全合成，紫杉醇， 法 ?,915412 ($)% *+,)-.// $0 (1$% 2.3.%$4.5 6+ !#$%$’ AB C,4-8， DE?F G.-8HI.-8 （ ， ， ） !# $%’( )* +,’-.%/ )* 01-2-($3 4$5%$3 6%)152. 7. +,-($ 8(-9%.-/ )* 01-2$3 :2-(2. ;== +,(?15 ， ， 76/)8#) J+. ;1;45 /-;+./,/ 16 ;4K15 L.M.51N.L O ?,915412 ,-952L,-8 ;+. /-;+.;,9 /;34;.8 4-L 312;./ :1L.5 3.H ， 49;,1- /;2L,./ P. 3.49;,1-/ 4-L 4NN5,94;,1- 16 ;+. N31;.9;,M. 8312N/ ,/ 4-45/.L ， ， 9.+ :$85/ ;1;45 /-;+./,/ ;4K15 ?,915412Q/ 4NN3149+ 紫杉醇（ ，商品名 ）是近 年来 究作一概述。 I495,;.K15 ; J4K15 # 发现的具有显著的抗癌活性和独特的作用机理的天 ［ ］ 然药物。同时，围绕其化学和药理展开了广泛而深 ; 全合成的战略与路线; ［ ］ 入的研究# ( ’ ，其中，紫杉醇全合成的研究更加引人 由于?,915412 小组直到## 年秋才正式开始紫 注目。 杉醇的全合成研究，而此时紫杉醇的合成工作已进 紫杉醇的分子结构复杂，其全合成的挑战性在 行了# 多年的时间，虽然并未最终合成紫杉醇，但 于：特殊的三环［ ］碳架、存在的桥头双键以 随着研究工作的深入，已有许多紫杉烷类似化合物 @ R S R