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中 药 化 学 二、本课程特点和学习要求 (一)特点 1、内容多且较难:理解、记忆 2、以有机化学、分析化学等为基础 3、实践性强 (二)要求 1、认真听讲、记笔记并及时复习。 2、按时完成练习题、有问题及时问。 3、实验课很重要,一定要预习。 4、不迟到、遵守课堂纪律。 (三)学习主线 定义——化学结构——理化性质——提取分离 ——检识——结构测定 第一章 绪论 教学内容 Δ 1.1 中药化学的含义、研究对象及内容 1.2 中药化学的有效成分与药效物质基础 1.3 中药化学成分的作用、研究概况及发展趋势 第一章 绪论 1.1 概念、对象、内容 概念: 中药化学是结合中医药基本理论和临床用药经验,运用化学的理论和方法及其它现代科学理论和技术,研究中药化学成分的一门学科。 第一章 绪论 研究对象: 中药防治疾病的物质基础—— 化学成分。 研究内容: 中药化学成分的结构、理化性质、提取分离、检识、结构测定、生合成途径、化学结构的修饰或改造、构效关系等。 中药化学是专业基础课,中药化学的研究,在中医药现代化和中药产业化中发挥着极其关键的作用。 1.2 中药有效成分与药效物质基础 关于中药化学成分的复杂性 某一种中药含有几种类型的成分,而每一个类型又可能含有少则几种、多则十几种、几十种化学成分。 一种中药如此,复方中药就更复杂了。 相关概念 (1)单体: 即化合物,指具有一定分子量、分子式、理化常数和确定的化学结构式的化学物质 。 (2)有效成分:具有生物活性且能起到防治疾病作用的化学成分。 (3)无效成分:没有生物活性和防病治病作用的化学成分。 (4)有效部位:在中药化学中,常将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部分,称为有效部位。如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏总黄酮等。 (5)有效部位群:含有两类或两类以上有效部位的中药提取或分离部分。 问: 1、有效成分和无效成分的关系 2、中药化学与植化和天然药物化学的相似相同与不同之处。 1.3、 中药化学在中医药现代化和中药产业化中的意义和作用 1. 阐明中药的药效物质基础,探索中药防治疾病的原理 可阐明中药产生功效的究竟为何物质。 为探索中药防治疾病的原理提供了前提和物质基础。 如现代研究证明,麻黄中的挥发油成分α-松油醇是其发汗散寒的有效成分;其平喘的有效成分是麻黄碱和去甲麻黄碱;而利水的有效成分则是伪麻黄碱。 2. 促进中药药效理论研究的深入 如对于中药的化学成分与中药药性之间的关系的探讨。 研究发现,温热药附子、吴茱萸、细辛、丁香等都含有消旋去甲乌药碱,此成分为β-受体激动剂,具有加强心肌收缩力,加快心率,促进脂肪、糖代谢等一系列作用,这些作用与热性药的药性基本一致,故推测去甲乌药碱可能是“热性”中药的物质基础。 3.阐明中药复方配伍的原理 中药配伍中可能存在着一种中药有效成分与它种中药有效成分在药理作用方面的相互作用。 中药配伍中可能存在着一种中药有效成分与它种中药有效成分之间产生物理的或化学的相互作用。常发生在中药方剂的煎煮或其它剂型制备过程中,从而使方剂中的有效成分无论在质的方面,还是在量的方面都与单味药有所改变。例如生脉散 4.阐明中药炮制的原理 研究中药炮制前后化学成分或有效成分的变化,将有助于阐明中药炮制的原理、改进传统的炮制方法、制定控制炮制品的质量标准、丰富中药炮制的内容。 黄芩苷 黄芩素(黄色) 醌类(绿色) 可见用冷水浸泡的方法炮制,使有效成分损失导致抑菌活性降低,而用烫、煮、蒸等方法炮制时,由于高温破坏了酶的活性,使黄芩苷免遭水解,故抑菌活性较强,且药材软化易切片。因此,认为黄芩应以北方的蒸或用沸水略煮的方法进行炮制。 中药化学在中药产业化中的作用 1、建立和完善中药的质量评价标准 2、改进中药制剂剂型,提高药物质量和临床疗效 3、研制开发新药、扩大药源 1.4中药化学成分研究概况及发展趋势 1.4.1 历史 中国:古代我国处于世界领先地位。 晋代葛洪的练丹术——汞、锌制剂:开创了无机化学制备药物的先河。 明代记载的发酵法——没食子酸结晶 明代记载的升华法——樟脑 近代至新中国成立之前,我国中医药发展几乎停滞,失去领先优势。 欧洲
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