药理学第二篇课件.ppt

第五章 传出神经系统药理概论 5.1传出神经系统的递质 5.2传出神经系统的受体 5.3传出神经系统药物的作用方式 5.4传出神经系统药物分类 5.1传出神经系统的递质 植物神经在神经节处更换神经元，传出神经末梢与 次一级神经元的接头或神经末梢与效应器的接头称 为突触。 5.2传出神经系统的受体 传出神经系统的受体是突触前膜和突触后膜上的 一种特殊蛋白质。受体可选择性地与相应的递质 或药物结合，从而产生一系列效应。 5.3传出神经系统药物的作用方式 传出神经系统药物很多，其作用方式包括： 直接作用于受体、 影响递质的合成、释放和分解。 5.4传出神经系统药物分类 传出神经系统药物按其作用性质（拟似递质 或拮抗递质）、作用选择性和作用部位进行分 类。 第六章 拟胆碱药 拟胆碱药是一类与Ach作用相似的药物，能激动胆 碱能神经支配的效应器、神经节、神经肌肉接头 等部位的胆碱受体，产生拟胆碱作用。 6.1胆碱受体激动剂 按药物对胆碱受体亚型的选择性作用，可分为： M、N-胆碱受体激动药； M-胆碱受体激动药； N-胆碱受体激动药。 M、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱ACh： 乙酰胆碱既是外周也是中枢胆碱能神经的递质 特异性地作用于各类胆碱受体，选择性低，作 用广泛，副作用多。在组织内易被胆碱酯酶破 坏，水溶液不稳定。无临床应用价值。 M-胆碱受体激动药 毛果芸香碱 从毛果芸香属植物叶中提取的生物碱，又称匹 鲁卡品。 是叔胺类化合物。可人工合成，临床用于眼科。 N胆碱受体激动药 烟碱 烟碱是N胆碱受体激动药的代表，对N1和N2受体 及中枢神经系统均有作用。 小剂量激动N胆碱受体，大剂量则阻断N胆碱受体。 无临床应用价值。 6.2胆碱酯酶抑制剂 胆碱酯酶AChE是一种水解胆碱酯类的酶。 体内的AChE分两种：乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯 酶。乙酰胆碱酯酶又叫真性胆碱酯酶或特异性胆 碱酯酶。丁酰胆碱酯酶又叫假性胆碱酯酶，或非 特异性胆碱酯酶。 可逆性胆碱酯酶抑制剂 新斯的明 新斯的明是人工合成品，具有季铵基团。 难逆性胆碱酯酶抑制剂 有机磷酸酯类杀虫剂，如敌百虫、乐果、敌敌畏 等。有些剧毒类如沙林、梭曼等可作神经毒剂。 这些化合物能与AchE结合，且不易水解，使酶的 活性难以恢复，体内Ach大量堆积而引起中毒。 6.3胆碱酯酶复活剂 胆碱酯酶复活剂是一类具有肟结构的化合物，能 使失活的胆碱酯酶恢复活性。但对于老化的胆碱 酯酶，解毒作用差。 第七章 胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药对胆碱受体亲和力强，能与Ach或 其拟似药竞争胆碱受体，但无内在活性，从而阻 碍了胆碱受体的激动作用，发挥抗胆碱作用。 M胆碱受体阻断药 又称平滑肌解痉药。能阻断节后胆碱能神经支配 的效应器细胞上的M胆碱受体，发挥抗M样作用 表现出与毛果芸香碱相反的作用。 这类药物都是竞争性拮抗剂，临床药物对M受体 亚型的选择性较差。 代表药物是阿托品。 N1胆碱受体阻断药 又称神经节阻断药。能选择性地阻断神经节细胞 上的N1受体，过去曾用于降血压。目前极少使用。 代表药物是六甲双胺。 N2胆碱受体阻断药 又称骨骼肌松弛药。能选择性地阻断骨骼肌上 的N2受体。使骨骼肌松弛，用作麻醉辅助剂。 代表药物有琥珀胆碱和筒箭毒碱。 7.1 M胆碱受体阻断药 这类药物包括以阿托品为代表的颠茄生物碱类及 合成类。 7.2 N1胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药又称神经节阻断药。可选择性 阻断神经节内Ach对N1受体的激动作用，阻断神经 冲动在神经节中的传递。 7.3 N2胆碱受体阻断药 N2胆碱受体阻断药又称骨骼肌松弛药。可选择性 阻断神经肌肉接头处Ach对N2受体的作用，妨碍 神经冲动传导到骨骼肌，使骨骼肌松弛。 去极化型肌松药： 去极化型肌松药与N2受体结合后，能持续兴奋受 体，产生Ach样作用，随后受体失去兴奋性，产 生肌松。其肌松作用有两个时相：去极化和脱敏 典型药物是琥珀胆碱。 非去极化型肌松药 非去极化型肌松药又称竞争型肌松药。作用可逆。小 剂量时能竞争性与N2受体结合，阻断了Ach对N2-受体 的兴奋，抑制去极化，使骨骼肌松弛；大剂量时进入 突触前膜Na+通道，妨碍离子转运。抑制细胞去极化 使骨骼肌松弛。 这类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂拮抗。 典型药物是筒箭毒碱。 第八章 肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体激动药是一类结构和作用均与E相似 的药物。可与肾上腺素受体结合，激动受体产生 肾上腺素样作用。 这类药物的作用与兴奋交感神经的效应相似，故 又称为拟交感药。 8.1α-受体激动药 激动α1、 α2 -受体的药物 去甲肾上腺素 α1受体激动药