DCC偶联法合成腈代乙酰胺.pdf

5‘“ChineseScience ofPharmaceuticalNov．2006 TechnologyEducationSymposium Engineering DCC偶联法合成腈代乙酰胺 郑仙明1 胡惟孝h王国洪2 1浙江工业大学药学院杭州310032l 2寿尔福公司浙江缙云321400 }通讯联系人：胡惟孝，1941年生，教授，博士生导师：E-mail．Huyang@mail．hz．zj．饥 研究方向：药物及中间体的合成及构效关系的研究 关键词 腈代乙酰胺DCC腈乙酸 摘 要目的：腈代乙酰胺是重要的药物中间体。研究DCC偶联法由腈代乙酸与取代胺合成腈代乙酰胺的新方法。方 法：在等摩尔的腈代乙酸，取代胺的溶液中，滴加等摩尔的DCC，然后加热回流反应，TLC跟踪。粗品用适当的溶剂重 胺等均可用本法制得相应的腈代乙酰胺，收率中等到良好。该方法适用面广，操作简便。 of DCC SynthesisCyanoacetamideby Coupling ZhengXianmingHuWeixiao。WangGnohongb FllChemical CollegeofPharmaceuficalScience，ZhejiangUnivenityofTechnology，Hangzhou310032。ChinayZhejiangShou Co，LTD 321400 Jinyun Keywords DEC acid cyanoacetamidecyanoacetic Abstract isan intermediate．Thisanew methodforN—substituded Aim：Cyanoacetamideimportant reports paper preparation acidandN—substitudcdamineasmaterialsDCC moleof cyanoacetamidesusingcyanoacetic throughcoupling．Method：Inequal acidandamineinsolventwasadded the moleof TLCtO DEC，thenrefluxed determinetheendof cyanoacetic dropwiseequal using reaction．Thecrude was or solventtOaffordthe 5 productrecrystallizedchromatOgraphedby proper